他泽司他/tazemetostat是甲基转移酶抑制剂，在美国获批用于治疗以下患者：患有不符合完全切除条件的转移性或局部晚期上皮样肉瘤的成人及16岁及以上的儿童患者。复发或难治性滤泡性淋巴瘤的成人患者，其肿瘤经FDA批准的试验检测呈EZH2突变阳性，并且之前已经接受至少两种全身治疗。复发或难治性滤泡性淋巴瘤的成人患者，惟并无任何理想的替代治疗方案。

　　Tazverik的活性药物成分为tazemetostat，这是一种口服、首创的EZH2小分子抑制剂，利用Epizyme公司专有产品平台创造。该药是一种表观遗传学药物，选择性抑制EZH2。EZH2是一种组蛋白甲基转移酶家族的表观遗传酶，被认为在致癌过程中起重要作用。他泽司他抑制EZH2，可导致控制各种癌症相关基因的表达，从而抑制癌细胞的增殖。

　　滤泡性淋巴瘤（FL）是一种低级别B细胞淋巴癌，占非霍奇金淋巴瘤（NHL）的10-20%。FL通常生长缓慢，对化疗敏感。然而，由于FL常反复复发，因此仍很难治愈，需要制定新的治疗策略。据报道，7-27%的FL存在EZH2基因的功能增益突变。在日本，大约有600-2400例FL患者存在EZH2突变。2在美国，tazemetostat（商品名：Tazverik，他泽司他）于2020年1月获得FDA加速批准，用于治疗16岁及以上、不符合完全切除条件的转移性或局部晚期上皮样肉瘤（ES）儿科和成人患者。日本已批准抗癌药他泽司他Tazverik（tazemetostat，200mg片剂）上市，该药适应症为：用于治疗复发或难治性EZH2基因突变阳性滤泡性淋巴瘤（FL）患者（仅限于标准治疗不适用的情况下使用）。

　　在日本，他泽司他于2021年6月获得批准。该批准基于卫材在日本开展的一项多中心、开放标签、单臂临床II期试验（Study 206）的结果，以及Epizyme公司在日本境外开展的其他临床研究的结果。Study 206研究入组的是EZH2基因突变阳性的复发或难治性原发性滤泡性淋巴瘤（FL）患者，主要终点是客观缓解率（ORR），次要终点包括安全性。

　　结果显示，Study 206研究达到了主要终点，并超过了预先设定的肿瘤缓解阈值，具有统计学意义：通过独立审查委员会（IRC）的评估结果，EZH2突变阳性复发或难治性FL患者（n=17）的总缓解率（ORR）为76.5%（90%CI:53.9-91.5）。该研究中观察到的治疗期不良事件（TEAE，发生率≥25%）包括：嗅觉障碍（52.9%）、鼻咽炎（35.3%）、淋巴细胞减少（29.4%）和血肌酸磷酸激酶升高（29.4%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：他泽司他(TAZVERIK/TAZEMETOSTAT)是针对上皮样肉瘤的治疗方案？

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