厄布利塞(UMBRALISIB/UKONIQ)是一种口服磷酸肌醇-3-激酶δ（PI3K-δ）和酪蛋白激酶1-ε（CK1-ε）双重抑制剂，于2021年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市，Ukoniq（Umbarisib）能够抑制淋巴瘤细胞系中的细胞增殖、CXCL12介导的细胞粘附和CCL19介导的细胞迁移。

　　该加速批准是基于开放标签、多中心、多队列的UTX-TGR-205研究（NCT02793583），UTX-TGR-205研究纳入69例MZL患者（既往接受至少1种含抗CD20的治疗方案）和117例FL患者（既往接受至少2种全身治疗）。在临床试验中，使用厄布利塞治疗的边缘区淋巴瘤（MZL）患者的客观缓解率（ORR）达到49%，包括16%的完全缓解率。在滤泡性淋巴瘤（FL）患者中，客观缓解率（ORR）达到43%，中位DOR为11.1个月。

　　PI3K可分为I型、Ⅱ型和Ⅲ型3类。其中，I型PI3K是目前研究最深入、最广泛的亚型，其与肿瘤的关系也最为密切，而I型PI3K又分为IA和IB两型。IA型PI3K的催化亚基包括p110α、p110β、p110δ等三个蛋白，IB型PI3K的催化亚基只有一个——p110γ，根据催化亚基的不同，这些PI3K被依次称为PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ。

　　2012年时先后有11款pan-PI3K抑制剂进到了临床1期；而到了2017年，有10款由于毒副作用过大而终止研发，只有copanlisib走到最后并于2017年获批治疗复发性滤泡性淋巴瘤。此后，该领域纷纷进行亚型特异性的PI3K抑制剂的研发，目前已有至少5款PI3K抑制剂（包括厄布利塞（umbralisib））上市，除copanlisib外均为亚型选择性抑制剂。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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