恩曲替尼（entrectinib）是原肌球蛋白受体酪氨酸激酶(TRK)TRKA、TRKB和TRKC(分别由神经营养酪氨酸受体激酶[NTRK]基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码)、原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1(ROS1)和间变性淋巴瘤激酶(ALK)的抑制剂，IC50值为0.1~2 nM。恩曲替尼（entrectinib）还抑制IC50值>5 nM的JAK2和TNK2。恩曲替尼的主要活性代谢物M5对TRK、ROS1和ALK显示出相似的体外活性。含有TRK激酶、ROS1激酶或ALK激酶结构域的融合蛋白可通过过度激活下游信号通路使细胞增殖失去控制，导致癌变。体外和体内实验证明恩曲替尼（entrectinib）对多种含有NTRK、ROS1和ALK融合基因的肿瘤癌细胞具有抑制作用。

　　2019年8月15日，美国FDA批准Rozlytrek（entrectinib恩曲替尼）胶囊上市，用于治疗12岁以上的的成人和儿童患者的神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）融合阳性的实体瘤和ROS1阳性转移非小细胞肺癌。这是继Keytruda和另一个NTRK融合抑制剂Vitrakvi之后，FDA批准的第三个泛组织抗癌药物。

　　恩曲替尼是一种处方药，用于治疗12岁以上的的成人和儿童患者的神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）融合阳性的实体瘤和ROS1阳性转移非小细胞肺癌。

　　恩曲替尼的推荐剂量为600毫克，每日口服一次。吞下整个胶囊。请勿打开、压碎、咀嚼或溶解胶囊内容物。

　　12岁及以上的儿童患者则根据体表面积(BSA)计算服用剂量：

　　体表面体推荐剂量(每日一次口服)

　　大于1.50m2 600毫克

　　1.11至1.50 m2 500毫克

　　0.91至1.10 m2 400毫克

　　如果漏服了一剂，若离下一次服用时间>12h，立即服用错过的剂量。如果患者在服用一剂后呕吐，则重新服用。

　　药物相互作用的剂量调整：BSA大于1.50米的12岁及以上成人和儿童患者使用中度和重度CYP3A抑制剂，按如下方式减少恩曲替尼剂量:中度CYP3A抑制剂:每日一次，口服200毫克；强CYP3A抑制剂:每日一次，口服100毫克；在停用强或中度CYP3A抑制剂3至5个消除半衰期后，恢复正常恩曲替尼剂量。

　　恩曲替尼常见副作用包括疲劳，便秘，消化不良，水肿，头晕，腹泻，恶心，感觉异常，呼吸困难，肌肉疼痛，认知障碍，体重增加，咳嗽，呕吐，发烧，关节痛和视力障碍。

　　警告和注意事项：

　　1.充血性心力衰竭。恩曲替尼可能导致并恶化充血性心力衰竭。心率衰竭有关的症状和体征包括：持续咳嗽、呼吸急促、躺下时呼吸困难、疲劳、虚弱、体重突然增加、脚踝、脚或腿肿胀。

　　2.中枢神经系统效应。恩曲替尼可能会导致头晕、情绪变化、产生混乱、幻觉以及影响注意力、记忆力和睡眠。

　　3.骨折。恩曲替尼可能会增加你骨折的风险。

　　4.肝脏毒性。在使用恩曲替尼治疗期间，需要进行血液测试以检查肝功能。如果出现严重的肝脏问题，可能会暂时停止治疗、减少剂量或永久停止恩曲替尼。

　　5.高尿酸血症。恩曲替尼可能会导致血液中尿酸过多。在恩曲替尼治疗之前和期间检查您血液中的尿酸水平。如果血尿酸水平高，可能需要服用降低尿酸的药物。

　　6.QT间期延长。QT间期延长会导致危及生命的心律不齐。需要在使用恩曲替尼治疗之前和期间检测心电图QT延长相关的症状包括：头晕、心跳不规则或心跳过快。

　　7.视力问题。恩曲替尼可能会导致视力下降、眼睛对光敏感、看到闪光或漂浮物等视力问题。如果在使用恩曲替尼治疗期间出现严重的视力问题，可能需要停止使用恩曲替尼并眼科进行检查。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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