阿昔替尼/英利达(AXITINIB)在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、ⅤEGFR-2和ⅤEGFR-3）。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。体外试验与小鼠体内模型试验显示阿昔替尼可抑制ⅤEGF介导的内皮细胞增殖与存活；在荷瘤小鼠模型中，阿昔替尼可抑制肿瘤生长及ⅤEGFR-2的磷酸化。

　　肾癌：

　　阿昔替尼，用于治疗晚期肾癌，是基于一个723人的头对头三期临床试验：索坦治疗失败的晚期肾癌，1:1分组，阿昔替尼PK多吉美。阿昔替尼组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月对比5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。而两组中位总生存时间类似，20.1个月对比19.2个月，两组差异尚未达到统计学意义。

　　阿昔替尼组最常见的3-4级副作用主要是：高血压、腹泻、乏力；而多吉美组最常见的3-4级副作用主要是：手足综合征、高血压、腹泻。

　　此外，后期研究发现，服用阿昔替尼3个月的时候，那些舒张压（也就是血压里的下压，数字较小的那个）高于90mmHg的病人，也就是说服药3个月以后出现高血压这个副作用的病人，生存期明显更长。在阿昔替尼组，是20.7个月对比12.9个月——出现高血压，代表着药物多多少少发挥了某种作用，因此总生存期是更长的。

　　神经内分泌瘤：

　　阿昔替尼治疗神经内分泌肿瘤，也有II期临床试验数据。入组了30名晚期神经内分泌肿瘤患者，中位随访29个月，其中22名患者疗效可评价，中位无疾病进展生存时间为26.7个月，中位总生存时间为45.3个月，总的疾病控制率为73%，大部分患者肿瘤有所缩小，1名患者达到了客观缓解。主要的副作用依然是高血压。

　　最常见(≥20%)不良反应是腹泻，高血压，疲乏，阿西替尼价格食欲减低，恶心，发音障碍，手掌-足底erythrodysesthesia(手-足)综合征，体重减轻，呕吐，乏力，和便秘。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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