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曲格列汀/曲格列丁(TRELAGLIPTIN)的作用机制是什么?有哪些特点?

时间:2022-09-07 10:30 来源:医药数据 作者:康必行-小怡

  曲格列汀/曲格列丁(TRELAGLIPTIN)作为DPP-4抑制剂,用处就是抑制DPP-4酵素对肠促胰素的分解,以此来持续的促进胰岛素的分泌,持续的抑制胰高血糖素的分泌,以达到降低血糖的目标。在人血浆中的体外研究中,曲格列汀产生50%抑制作用(IC50)所需的浓度为1.3 nmol/L,而阿洛格列汀为5.3 nmol/L。一项随机、双盲、为期12周的临床研究中,对饮食和运动疗法控制不当的T2DM患者(进行了为期7天的DPP-4抑制率测定,100mg曲格列汀(即通常的临床剂量)的DPP-4抑制率平均为77.4%,而阿洛格列汀抑制率为53.4%。由此可见,曲格列汀的有效率优于其他同类药物。

曲格列汀

  口服降糖药是治疗T2DM的重要手段。双胍类、磺脲类和噻唑烷二酮类药物的临床应用在糖尿病的预防与治疗中发挥了重要作用。然而,不容忽视的是,部分传统药物可能会导致不同程度的低血糖、体重增加、心血管副作用和继发性药物失效等症状,从而在一定程度上影响了T2MD患者的血糖控制。由于曲格列汀作用机制独特、疗效确切、降血糖作用温和、对体重影响小、心血管安全性好,因此被推荐与其他类型降糖药物配伍,实现优势互补,从而最大程度地提高治疗的安全性及有效性。而且服用曲格列汀不会引起低血糖,因为曲格列汀是DPP-4抑制剂,此类降糖药只在进食后血糖升高时起作用,血糖指数正常时不会产生降糖作用。

  目前全球共有八种DPP-4抑制剂被批准用于治疗2型糖尿病:西他列汀、维尔达格利汀、阿洛格列汀、利格列汀、替尼格列汀、阿那格列汀、萨克列汀和吉格列汀。虽然DPP-4抑制剂口服生物利用度高、耐受性好、体重中性、长期有效,但早期的DPP-4抑制剂需要每天给药一到两次,这可能会降低患者的依从性。相比之下,曲格列汀只需要每周给药一次即可。

  数据表明,患者对每周给药一次的药物持积极态度,期望获得更大的便利性、更好的依从性和更好的生活质量(QoL)。研究表明,药物依从性差与血糖控制不良、经济负担增加和死亡率增加相关,因此,提高患者药物依从性相当重要。曲格列汀作为全球上市的首个每周口服一次的降糖药,其“超长待机”的用药优势无疑将为糖尿病患者提供更佳的治疗选择。另外,据报道曲格列汀还具有减重的功效。

  严重不良反应:

  1、有可能出现急性胰腺炎,如发生持续的剧烈腹痛、呕吐等异常时,应停止服药并及时送医;

  2、有可能发生肠梗阻,如发生严重便秘、腹胀、持续腹痛、呕吐等异常时,应停止服药并及时送医。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小怡)
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