艾沙康唑(CRESEMBA/ISAVUCONAZOLE)通过抑制细胞色素P450(CYP)介导的14α-羊毛甾醇去甲基化,使得真菌细胞膜麦角固醇合成受抑制,毒性中间产物羊毛固醇蓄积,导致了真菌细胞膜结构和功能的紊乱、通透性增加和细胞死亡。艾沙康唑特殊的侧臂结构[N-(3-乙酰氧基丙基)-N-甲基氨基]-羧甲基基团侧链可使三唑环定向与真菌CYP51蛋白的结合袋接合,从而赋予其较广的抗真菌谱。
艾沙康唑不良反应:
最频繁不良反应:恶心,呕吐,腹泻,头痛,升高的肝化学测试,低钾血症,便秘,呼吸困难,咳嗽,周边水肿,和背痛。
艾沙康唑警告和注意事项:
⑴肝不良药物反应:曾报道严重肝反应。在CRESEMBA治疗过程开始和期间时评价肝-相关实验室测试。
⑵CRESEMBA静脉给药的期间报道输注-相关反应。如发生这些反应终止输注。
⑷超敏性反应:严重超敏性和严重皮肤反应,例如,用其他唑类抗真菌药治疗期间曾报道过敏反应或Stevens Johnson综合征。对剥脱性皮肤反应终止CRESEMBA。
⑷胚胎胎儿毒性:除非母亲获益权衡胜过对胎儿风险对妊娠妇女不要给予。告知妊娠患者危害。
⑸药物相互作用:审查患者的同时药物。几种药物可能显著地改变艾沙康唑浓度。艾沙康唑可能改变几种药物的浓度。
⑹药物颗粒:静脉制剂重建后可能形成不溶性颗粒。通过一个在线滤膜给予CRESEMBA。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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