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泊马度胺/柏马度胺(POMALIDOMID)有哪些独特的作用机制及药物特点?

时间:2022-09-19 09:58 来源:医药数据 作者:康必行-小怡

  泊马度胺/柏马度胺(POMALIDOMID)一种沙利度胺类似物,是一种有抗肿瘤活性.免疫调节剂。在体外细胞学试验,pomalidomide抑制造血肿瘤细胞增殖和诱导凋亡。此外,泊马度胺(pomalidomide)抑制来那度胺-耐药多发性骨髓瘤细胞株的增殖和在来那度胺-敏感和来那度胺-耐药细胞株与地塞米松协同诱导肿瘤细胞凋亡。泊马度胺(pomalidomide)增强T细胞-和天然杀伤(NK)细胞介导的免疫和抑制单核细胞促炎性细胞因子的生成(如,TNF-α和IL-6)。在小鼠肿瘤模型和和体外脐带模型中泊马度胺(pomalidomide)显示抗血管生成活性。

泊马度胺

  泊马度胺与其他IMiDs之间的区别

  1、在化学结构上有哪些差别:

  泊马度胺是第三代IMiDs,在沙利度胺和来那度胺结构的基础上进行了升级,相较于沙利度胺,泊马度胺C4位置连接的H被氨基所取代,C3位置的C和O以双键结合形成羧基结构,泊马度胺是目前MM治疗中最强的免疫调节剂,抗肿瘤作用强度约是沙利度胺的100倍,来那度胺的10倍。

  2、泊马度胺有哪些独特的作用机制:

  在药理方面,泊马度胺作用强于前两代药物,同时在靶点CRBN的结合上,泊马度胺与来那度胺结合位点上存在差异,不存在交叉耐药,临床也显示两者之间也不存在交叉耐药,基础研究显示泊马度胺对来那度胺敏感及耐药的MM细胞均有较强的增殖抑制、促进凋亡作用,与地塞米松联合同时可协同增效。

  3、泊马度胺在药代方面有哪些特点:

  泊马度胺经肾脏的排泄率低。据报道,泊马度胺仅2%以原型经肾脏消除(来那度胺很少被代谢,82%的剂量以药物原形的形式从尿液排出)。对于肾损伤者,仅重度肾损且需透析患者建议起始剂量为3mg/d,其他肾损患者无需调整剂量。泊马度胺脑脊液的穿透率高,已被NCCN2020V3推荐用于中枢神经系统肿瘤。

  4、泊马度胺血液学毒性与来那度胺相当:

  皮疹发生率,泊马度胺低于来那度胺,但皮疹在IMiDs间可能存在交叉,在来那度胺说明书中特别提醒既往沙利度胺使用期间发生4级皮疹的患者尽量避免使用本品,如患者使用沙利度胺或来那度胺期间出现3级皮疹,安全起见,应避免使用泊马度胺;周围神经病变发生率方面,泊马度胺高于来那度胺,但有文献报道可能与泊马度胺方案为多线复发后使用,患者既往大多暴露过沙利度胺、硼替佐米有一定关系。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问  泊马度胺  https://www.kangbixing.com/drug/pmda/


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(责任编辑:康必行-小怡)
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