达沙替尼(BMS-354825或Sprycel)是由美国百时美-施贵宝公司(Bristol-Myers Squibb)开发研制的,是第二代信号传导抑制剂。此药在结构上不同于伊马替尼,它以活化的构型结合到abl,不但可抑制abl激酶,还可抑制Src家族激酶。除了T315I以外的已知基因突变类型都有抑制作用,其抑制作用比伊马替尼大300倍以上。
慢性期,嗜中性细胞绝对计数(ANC)<0.5×109/L和/或血小板计数<50×109/L(起始剂量为100mg,每日1次):暂停使用达沙替尼,直至ANC≥1.0×109/L和血小板≥50×109/L,若在7天内血细胞计数恢复,则以初始剂量重新开始治疗;若ANC再次<0.5×109/L和/或血小板<25×109/L,并超过7天,则暂停用药,直至ANC≥1.0×109/L且血小板计数≥50×109/L,并减量至80 mg,每日1次(第2次事件)重新开始治疗;第3次事件时,减量至50 mg每日1次(新诊断患者)或停药(对先前治疗包括伊马替尼耐药或不耐受的患者)。
达沙替尼常见的不良反应与伊马替尼类似,包括血液学以及非血液学不良反应。血液学不良反应主要表现为贫血、白细胞尤其是中性粒细胞(ANC)减少以及血小板减少。非血液学不良反应主要表现为液体潴留、胃肠道反应、心血管不良反应、流感样症状以及生化代谢的异常。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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