泊沙康唑作为新一代三唑类抗真菌药物，抗菌谱既包含常见的念珠菌、隐球菌和曲霉，也包含毛霉、球孢子菌、镰刀菌、多育赛多孢子菌等罕见真菌。与棘白菌素和其他三唑类药物相比，泊沙康唑抗菌谱更广，抗菌活性较强，耐受性好，在侵袭性真菌病(IFD)的预防和治疗领域适用范围广泛。
泊沙康唑通过化学结构改造，在三唑类母环基础上延伸出一条侧链，苯环中氟取代氯，同时侧链进行羟基化，使其和真菌亲和力更强，稳定性更高，细胞毒性增加，在保留药物亲脂性的同时水溶性增加，更容易进入组织并释放。另外，长侧链结构增加了药物对靶点(CYP51)的亲和力，对CYP450酶影响更小，仅是CYP3A4抑制剂，药物活性更高、更安全，而且受14α-脱甲基酶密码子突变的影响更小，与跨膜转运蛋白(外排泵)的结合力更低，更不容易耐药。其化学名称及化学结构如下：4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-二氟苯基)四氟化-5-(1H-1,2,4-三唑-1-甲基)-3-呋喃]甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]苯基]-2-[(1S,2S)-1-乙基-2-羟丙基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮。
既往研究表明泊沙康唑混悬液与食物同服后，其药时曲线下面积(AUC)和峰浓度(Cmax)比空腹给药增高近3～4倍，而泊沙康唑肠溶片主要在肠道释放并吸收，故其体内吸收受食物影响较小。泊沙康唑混悬液的吸收随胃液pH值的升高或胃肠蠕动的增加而降低。而泊沙康唑肠溶片体内吸收几乎不受胃液pH值与胃肠道蠕动影响。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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