乐伐替尼/仑伐替尼(LENVATINIB)是酪氨酸激酶RTK抑制剂，可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）、VEGFR3（FLT4）。乐伐替尼还可以抑制其他的RTKs，包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α（PDGFRα）、KIT、及RET，这些激酶除了发挥正常的细胞功能外，还参与到病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展。在肾癌细胞中，乐伐替尼与依维莫司联合比单药表现出更强的血管生成抑制活性及抗肿瘤活性。

　　试验纳入了46位残余病灶不能手术切除或进行局部治疗的晚期肝癌患者，PS 0-1分，4到6周前曾接受过肝切除术和局部治疗的肝癌患者优先入组。排除标准包括有症状的脑转移或脑膜转移；接受过一次或多次系统化疗，包括靶向治疗或介入治疗的患者，存在进行性中枢神经系统疾病，或4周前出现过显著的出血或血栓形成的事件。乐伐替尼的剂量是初始计量为12mg，28天为一周期(如果毒性太大导致患者副作用过大或疾病进展，可以减量或者暂停用药)。

　　主要观察终点：中位疾病进展时间TTP为7.4个月（参照mRECIST IRRC）。17例（37%）获得了肿瘤缩小和19个病人（41%）肿瘤稳定，简单来说，也就是合计78%的患者肿瘤没有长大。中位总生存期达到了18.7个月。

　　该试验入组46例患者，最常见的不良反应是高血压（76%），手足综合症（65%），纳差（61%），蛋白尿（61%）。严重不良不应的发生率为48%，其中以肝性脑病居多(11%)。没有治疗相关的死亡报告。

　　同时药物不良反应可通过降低药量进行调控。74%（34个病人）的患者因不良反应减少药量。22%（10例）由于毒性停药。另外，体重较轻的患者（小于60kg）的药物毒性作用比体重大于60kg的患者要大。

　　已有消息称，乐伐替尼在肝癌III期临床试验业已达到了研究的主要终点，主要指标包括总生存期、无进展生存期、疾病进展时间、客观缓解率均表现出统计学显著和临床意义的改善。该试验入组940例患者，以1:1的比例随机分配接受乐伐替尼（12mg或8mg，每日一次）或索拉菲尼（400mg，每日2次）治疗，以此比较乐伐替尼与索拉菲尼在肝癌治疗领域孰优孰劣。其详细数据将提交至未来召开的医学会议。

　　由此可见，乐伐替尼是一个不错的抗癌药物，我们期待它在肝癌中有更好的表现。目前肝癌晚期可用药物选择极少，如果这个药物表现优异通过审批，必将为广大患者带来福音！如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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