塞尔帕替尼/赛普替尼(RETEVMO)是一种RET激酶抑制剂，可以阻断RET的活性，帮助阻止癌细胞生长。2020年5月8日美国FDA批准塞尔帕替尼上市。用于治疗3种癌症：成人转移性RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者；需要系统治疗的成人及12岁以上儿科晚期或转移性RET突变阳性髓样甲状腺癌（MTC）患者；放射性碘难治的需要系统治疗的成人及12岁以上儿科晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者。塞尔帕替尼是第一个专门批准用于具有RET基因改变的癌症患者的疗法。

　　LIBRETTO-001试验的初步分析中，对既往治疗的患者进行评估，塞尔帕替尼达到了64%的客观缓解率（ORR）和17.5个月的中位缓解持续时间（DOR）。此外，初治患者的ORR为85%，90%的患者持续缓解达6个月。LIBRETTO-001试验的最新分析结果包括316例RET融合阳性NSCLC患者，这些患者接受了18个月或更长时间的评估。其中，64例患者未接受过治疗，247例患者之前接受过化疗。

　　在初治人群中，由独立审查委员会（IRC）评估的ORR为84%，完全缓解率（CR）为6%，78%的患者观察到部分缓解（PR），9%的患者病情稳定（SD），4%的患者病情进展（PD）。中位DOR为20.2个月；在数据截止时，40%的患者仍在持续反应。中位无进展生存期（PFS）为22.0个月；中位随访时间为21.9个月时，35%的患者存活且无进展。在接受过化疗的患者中，ORR为61%，7%的患者达到CR，54%的患者达PR，33%的患者SD，3%的患者PD。中位DOR为28.6个月；中位PFS为24.9个月。在中位随访时间为24.7个月时，38%的患者存活且无进展。此外，在初治和接受过化疗的患者中，中位OS均无法评估，但69%的患者在两年时仍存活。

　　该试验的全部安全人群包括796例患者。Selpercatinib的安全性与之前的信息一致，即使是更长的随访时间。最常见的3级或更高级别的紧急治疗不良反应（AE）包括：高血压（19.7%）、丙氨酸氨基转移酶升高（ALT；11.4%）、天冬氨酸氨基转移酶升高（AST；8.8%）、腹泻（5.0%）和心电图QT延长（4.8%）。

　　随着随访时间的延长和患者的增加，塞尔帕替尼继续表现出显著的疗效，具有较高的客观有效率、持续的反应持久性和显著的中枢神经系统活性，以及一致的安全性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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