2017年4月28日，美国FDA批准布加替尼，用于治疗对克唑替尼抵抗或不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌。布加替尼在第一周以90mg片剂（OD）的剂量口服给药（导入期）;如果耐受，剂量可增加到180mg（OD）。
布加替尼是一种口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能抑制ALK激酶，其效果比克唑替尼高12倍。它还抑制ROS1激酶，并显示出对几种克唑替尼耐药ALK突变的临床前活性。
在1/2期临床试验的进行评估多剂量布加替尼（30-300mg），71名接受克唑替尼治疗后进展的ALK阳性NSCLC患者的客观缓解率（ORR）为72％。在ALTA试验中共入组两百多名克唑替尼耐药肺癌患者，布加替尼以180 mg每日一次，系统反应率和中枢神经系统反应率较高，中位PFS为16.7个月。
布加替尼已被证明可成功治疗颅内转移。在1/2期试验中观察到，它对大多数可测量的脑转移灶和一些可测量的脑转移灶有效。还必须考虑布加替尼在非小细胞肺癌患者中的安全性。
布加替尼的安全性证据来源于79名肺癌患者的研究。少数患者中发生间质性肺疾病样不良反应，主要发生在治疗开始的7天内。与其他抑制剂如克唑替尼相比，不良反应的发生率较低，例如腹泻的发生率由61％减少至13％。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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