卡博替尼是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性，这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等，与众多实体肿瘤的形成密切相关。因而卡博替尼在泛癌种如甲状腺癌、肾癌、肝癌、非小细胞肺癌、前列腺癌等肿瘤治疗中都有一定的临床效果。
在CELESTIAL研究中，卡博替尼二线/三线治疗晚期肝细胞肝癌患者获得阳性结果。试验共纳入760位期肝癌患者，其中70%的患者经过一次系统治疗（比如多吉美）后耐药，30%的患者经过两种靶药治疗。2/3的患者使用卡博替尼60mg治疗；1/3的患者使用安慰剂。
结果显示：在所有入组患者中，采用卡博替尼治疗的试验组OS为10.2个月，比对照组8.0个月有所延长。PFS方面优势明显，分别为5.2 vs 1.9个月。
2017.12.19，卡博替尼Cabometyx（cabozantinib）再次进阶，获的FDA进一步批准用于一线治疗晚期肾癌RCC患者。该批准基于II期CABOSUN试验结果。在CABOSUN研究中，所有入组的肾癌患者分别分配至卡博替尼组（60mg，每天1次）（n=79）或索拉菲尼组（50mg，每天1次）(n=78)，以6周为一治疗疗程，使用4周休息2周。入组患者要求必须是局部晚期或转移性的透明细胞癌，ECOG评分0-2分，且之前没有接受过任何的全身治疗。结果显示，和舒尼替尼相比，卡博替尼组中位PFS为8.6个月，舒尼替尼组为5.3个月，延长了4.3个月，降低了52%疾病进展或死亡风险。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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