索拉非尼是一种多激酶抑制剂。临床前研究显示,索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶,包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)、血管内皮生长因子受体-3(VEGFR-3)、血小板衍生生长因子受体-β(PDGFR-β)、KIT和FLT-3。由此可见,索拉非尼具有双重抗肿瘤效应,一方面,它可以通过抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路,直接抑制肿瘤生长;另一方面,它又可通过抑制VEGFR和PDGFR而阻断肿瘤新生血管的形成,间接抑制肿瘤细胞的生长。
与口服溶液相比,服用索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38%-49%。索拉非尼的清除半衰期约为25-48小时。与单剂量给药相比,重复给药7天可达到2.5-7倍的蓄积。给药7天后,索拉非尼血药浓度达到稳态,平均血药浓度峰谷比小于2。
索拉非尼口服后约3小时达到最高血药浓度。中度脂肪饮食与禁食状态下的生物利用度相似。高脂饮食时,索拉非尼的生物利用度较禁食状态时降低29%。当口服剂量超过0.4g每日两次时,平均Cmax和AUC的升高不成线性关系。在体外,索拉非尼与人血浆蛋白结合率为99.5%。
最常见的不良反应有腹泻,乏力,脱发,感染,手足皮肤反应(国际医学用语词典(MedDRA)对应为掌跖红肿疼痛综合征),皮疹。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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