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布吉他滨/布加替尼(BRIGATINIB)治疗非小细胞肺癌疗效优异?

时间:2022-09-27 16:22 来源:医药数据 作者:康必行-小怡

  布吉他滨/布加替尼(BRIGATINIB)是一种酪氨酸激酶抑制剂,在体外活性和在临床上可实现浓度对多种激酶包括ALK,ROS1,胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R),和FLT-3以及EGFR缺失和点突变有抑制作用。Brigatinib可抑制ALK自身磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3,AKT,ERK1/2,和S6在体外和体内分析中的磷酸化。Brigatinib还可抑制在体外表达EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白的细胞系的增殖和显示出对异种移植物生长剂量依赖性EML4-ALK-阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的抑制作用。

布吉他滨

  在ALEX研究中,研究者评估的阿来替尼中位PFS长达34.8个月,在亚洲人群中疗效更加突出,死亡风险降低57%。通过对ALTA-1L和ALEX研究进行数据结果对比可知:

  1)布吉他滨入组的患者先前可以接受过化疗,而阿来替尼入组的患者是单纯的初治,先前接受过化疗并没有影响布加替尼给患者带来的显著获益,而阿来替尼入组的患者没有接受过化疗,从这个角度看布加替尼和阿来替尼的疗效基本接近。

  2)在不良事件引起的治疗变动上,因副作用引起的终止给药比例接近,但阿来替尼组的间质性肺炎/肺炎及剂量下调的比例更低,略微安全些。

  3)不管有无脑转移,相比克唑替尼布吉他滨都显著改善PFS,其中基线脑转移的患者获益更显著。阿来替尼则相反,基线脑转移患者与无脑转移的患者相比,初始状态没有脑转移的患者效果更好。

  通过比较,我们发现一线治疗阶段,阿来替尼与布加替尼难分伯仲,在药效相近的情况下,价格和药物可及性可能是最重要的考虑因素。在二线和后线治疗阶段,情况却有所不同。对阿来替尼耐药的患者,布加替尼仍然有可观的响应,而布加替尼耐药后,使用阿来替尼的几乎很难见效。与阿来替尼相比,布加替尼在后线治疗中展现出独特优势。总之,众多的优势让布加替尼成为治疗ALK阳性药物中的佼佼者,也成为了ALK阳性NSCLC患者的一线和多线治疗选择。越来越多的ALK靶向药,让ALK阳性晚期NSCLC有了成为慢性病的可能,让我们一起心怀希望,共同抗癌。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问  布吉他滨  https://www.kangbixing.com/drug/bjtn/


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(责任编辑:康必行-小怡)
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