普纳替尼/普奈替尼(PONATINIB)是一种激酶抑制剂。Iclusig(Ponatinib)在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR，PDGFR，FGFR，EPH受体和激酶的SRC家族，和KIT，RET，TIE2，和FLT3的成员。Ponatinib在体外抑制表达天然或突变体BCR-ABL，包括T315I细胞的生存能力。在小鼠中，用ponatinib治疗当与对照比较时减低表达天然或T315I突变体BCR-ABL肿瘤的大小。

　　研究纳入了年龄>18岁、患有任何阶段的CML且用普纳替尼治疗时间少于6个月或为前瞻性治疗的CML患者。40例患者为男性，35例患者为女性。63例患者属于CP，12例患者属于AP/BP，中位年龄分别为60岁和70岁。既往TKI治疗包括2线（44%的患者）、3线(27%)、1线(18%)、4线(7%)和5线(2%)。入组前最后一次TKI药物为达沙替尼(40%)、博舒替尼(27%)、尼洛替尼(20%)、伊马替尼(10%)和ABL001(3%)。CP患者(n=63)开始服用Ponatinib的主要原因是对既往治疗失败或反应差（68%）的患者，其次是不耐受（29%）的患者。

　　对TOPASE研究的这一大型队列的中期分析表明，在现实生活中，普纳替尼在TKI耐药和不耐受的CML患者中是一种高效疗法，其安全性特征可以接受，同时对微小残留病变产生持久和长期的影响。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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