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普纳替尼

普纳替尼/帕纳替尼(ponatinib)

【适应症】

1、其他酪氨酸激酶抑制剂(TKI,如伊马替尼、尼罗替尼、达沙替尼)治疗无效或不能耐受的慢性期、加速期或急变期的慢性髓细胞白血病患者(CML);

2、其他酪氨酸激酶抑制剂(TKI,如伊马替尼、尼罗替尼、达沙替尼)治疗无效或不能耐受的慢性期、加速期或急变期的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病患者(Ph+ALL);

3、慢性期、加速期或急变期的T315I阳性慢性髓细胞白血病患者(CML);

4、慢性期、加速期或急变期的T315I阳性费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病患者Ph+ALL)。

【作用机制】

【作用机制】普纳替尼(Ponatinib)是一种激酶抑制剂。Ponatinib在体外抑制ABLT315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.42.0 nMPonatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.120 nM间,包括VEGFRPDGFRFGFREPH受体和激酶的SRC家族,和KITRETTIE2,和FLT3的成员。Ponatinib在体外抑制表达天然或突变体BCR-ABL,包括T315I细胞的生存能力。

【药品规格】

每片15mg45mg

【副作用】

腹痛,皮疹,便秘,头痛,皮肤干燥,动脉闭塞,疲劳,高血压,发热,关节痛,恶心,腹泻,脂肪酶增加,呕吐,肌痛和肢体疼痛。

【咨询途径】
4006-130-650

 康必行全球新药

 【用法用量】

      1、完整吞服,随餐或空腹皆可。

  2、推荐的初始服用剂量为45mg、每日一次;对于已经达到主要细胞遗传学反应(MCyR)标准的慢性期(CPCML和加速期(APCML患者,可以考虑减少剂量。如果肝脏 有问题,推荐的初始服用量为30mg、每日一次。如果有某些不良反应,可酌情减量至30mg15mg、每日一次。

  3、如果服用帕纳替尼3个月(90天)内无效果,则考虑停止服用。

参考资料:FDA、CFDA、EMSO、康必行


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