特泊替尼(Tepotinib,Tepmetko)是一种低分子化合物,对间质上皮转化因子(MET)具有抑制作用,是受体酪氨酸激酶。特泊替尼抑制MET的磷酸化,通过抑制下游信号转导,被认为表现出肿瘤生长抑制作用。
用法用量
1、推荐剂量:500mg特泊替尼每天一次,餐后口服。在1期临床试验中,最高爬坡到1400mg特泊替尼每天一次,仍不是最大耐受剂量。
2、剂量调整:如果因不良反应需要减量,可减量至250mg特泊替尼每天一次。如果仍无法耐受250mg特泊替尼每天一次,永久停药。
不良反应
1、常见不良反应(≥5%):周围性水肿(48.3%)、恶心(23%)、腹泻(20.7%)、血肌酐升高(12.6%)、乏力(9.2%)、淀粉酶增加(8%)、ALT升高(6.9%)、AST升高(5.7%)和低白蛋白血症(5.7%)等。
2、常见3级不良反应:周围性水肿(8%)、淀粉酶增加(2.3%)、ALT升高(2.3%)、腹泻(1.1%)、无力(1.1%)和AST升高(1.1%)。
3、其他治疗相关不良反应:脂肪酶增加(4.6%)、疲劳(3.4%)、呕吐(3.4%)。
注意事项
1、间质性肺病/肺炎:在VISON临床试验中,3.8%的患者发生间质性肺病/肺炎。如果发现患者出现间质性肺病/肺炎的症状,如呼吸困难、咳嗽和发烧等,及时去医院检查和治疗。
2、肝毒性:在VISON临床试验中,13.1%的患者发生ALT、AST、γ-GTP或ALP升高。重度肝功能损害患者禁止服用特泊替尼。服药前需检查肝功能,服药期间定期复查。
3、外周水肿:在VISON临床试验中,发现肢端水肿,低蛋白血症和胸水等体液潴留不良反应。如果在服药期间发现体重明显增加或呼吸困难等异常情况,及时去医院检查和治疗。
4、胚胎-胎儿毒性:动物试验显示,特泊替尼有胚胎-胎儿毒性。患者和伴侣应在服药期间和停药一周内,使用有效的避孕措施。
5、肾毒性:在VISON临床试验中,发现血肌酐升高(13.8%),肾功能不全(2.3%)和急性肾损害(1.5%)等不良反应。服药前需检查肾功能,服药期间定期复查。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 特泊替尼 https://www.kangbixing.com/drug/tptn/