图卡替尼（tucatinib，Tukysa）是一种口服药物，是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。在体外（实验室研究中），图卡替尼可以抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号和细胞生长（增殖），在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内，图卡替尼可以抑制表达HER2的肿瘤的生长。图卡替尼联合抗HER2抗体曲妥珠单抗（trastuzumab）在体外和体内的抗肿瘤活性都高于单独使用这两种药物的任何一种。
国际上一项对无脑转移的HER2阳性转移性乳腺癌患者接受药物治疗的研究发现，图卡替尼有效改善了乳腺癌患者的无进展生存期。此项研究中将612名患者随机分配，其中410例患者接受口服300mg图卡替尼（每天2次）联合曲妥珠单抗-卡培他滨治疗，202例患者接受曲妥珠单抗-卡培他滨联合安慰剂治疗。结果显示，图卡替尼联合曲妥珠单抗/卡培他滨组的中位无进展生存期比曲妥珠单抗-卡培他滨联合安慰剂组的中位无进展生存期多2个多月，图卡替尼组患者的2年生存率为45％，安慰剂组的患者2年生存率为27％。图卡替尼组有效提高了患者2年生存率。
尽管靶向治疗确实能够治疗乳腺癌，但是对于晚期乳腺癌患者来说，以联合治疗为主的治疗方式更能提高治疗效果并且更能延长患者生存的时间，例如化疗药物、激素疗法与靶向药物联合使用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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