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治疗白血病靶向药米哚妥林/雷德帕斯(midostaurin)的介绍

时间:2022-11-02 11:15 来源:药品咨询 作者:康必行-小梦

  米哚妥林(Midostaurin)是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制多种受体,如野生型FLT3,FLT3突变型激酶ITD和TKD,KIT(野生型和D816V突变型),PDGFRα/β以及丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶C(PKC)。米哚妥林(Midostaurin)抑制FLT3受体信号传导和细胞增殖,并诱导表达ITD和TKD突变的白血病细胞以及过表达野生型FLT3和PDGFR的细胞凋亡。它还可能抑制肥大细胞中的KIT信号传导,细胞增殖和组胺释放(并诱导凋亡)。

米哚妥林

  药物机理

  FLT3(Fms样酪氨酸激酶-3),也称为FLK2(胎肝激酶-2)或STK1(人干细胞激酶-1)。最初被分离为造血祖细胞特异性激酶,属于RTK-III(受体酪氨酸激酶-III)家族,RTK-III家族中还包括c-Fms,c-Kit和PDGFR(血小板衍生生长因子受体)。

  2017年4月FDA批准用于治疗FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)突变的新诊断成人的急性髓细胞白血病(AML)和晚期全身性肥大细胞增多症(SM)。

  在有717名先前未接受过AML治疗的患者参与的随机试验中,接受米哚妥林(Midostaurin)联合化疗的患者比单独接受化疗的患者活得更长,尽管无法可靠地估计出特定的中位存活率。此外,比单独接受化疗的患者相比(中位数为3个月),接受米哚妥林(Midostaurin)联合化疗的患者出现某些并发症(治疗后60天内未能达到完全缓解、疾病进展或死亡)所经历的时间更长(中位数为8.2个月)。

   【用法用量】

  口服,食物同服,AML推荐用量50mg,2次/日;ASM及其伴随疾病推荐剂量100mg,2次/日。

  【常见不良反应】

  Rydapt在AML(急性骨髓性白血病)治疗过程中的常见不良反应主要有:白细胞减少、恶心呕吐、黏膜炎、头痛、皮肤瘀点、肌肉骨骼疼痛、鼻出血、高血糖、上呼吸道感染等。

  【使用注意事项】

  (1) 药物过敏:对米哚妥林及Rydapt中其它成分过敏的患者不应使用;

  (2) 胎儿毒性:Rydapt可能会导致胎儿或新生儿受到伤害,孕妇或哺乳期妇女不应使用;

  (3) 肺部毒性:存在肺部损伤(肺毒性)迹象或症状的患者应停止使用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问  米哚妥林  https://www.kangbixing.com/bxyw/mdtl/


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(责任编辑:康必行-小梦)
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