一篇发表在JVIR上的研究报告了一项试点、开放标签、0期、单臂、机会之窗实验（NCT03291379），评估了凡德他尼洗脱不透射线栓塞（BTG-002814）用于可切除肝脏恶性肿瘤患者经动脉化疗栓塞（TACE）的安全性和耐受性。

　　TACE被认为是不可切除肝细胞癌（HCC）的标准治疗方法，但单纯TACE治疗后肿瘤容易再次发生进展。因此，改进给药技术，研究通过TACE局部递送新的抗癌药物，建立复发机制，是改善肝癌治疗的关键途径。

　　治疗后成像缺乏栓子可见性是改善TACE期间给药和了解肿瘤分布的限制。最近一种不透射线的栓子完成开发，可以使用计算机断层扫描（CT）和透视成像进行可视化，具有提供栓塞位置的术中和术后确认的优势，能够实时调整以优化患者治疗。不透射线栓子的持久可见性意味着它们可以精确评估肿瘤治疗的完整性，并可以指导后续治疗程序。

　　凡德他尼是一种VEGF2酪氨酸激酶活性的抑制剂，它还具有抗内皮生长因子受体的活性，并在转染酪氨酸激酶期间重新排列。在大型（n=331）3期临床ZETA实验中，比较了凡德他尼与安慰剂的疗效在不可切除、局部晚期或转移性、遗传性或散发性甲状腺髓样癌（MTC）患者中的疗效。凡德他尼在主要终点无进展生存期（PFS）和一系列次要终点（包括客观反应率）方面显示出比安慰剂显着的临床益处。因此FDA和EMA分别与2011和2013年批准凡德他尼用于晚期MTC。

　　口服凡德他尼同样在HCC和转移性结直肠癌（mCRC）患者的早期临床试验中进行了研究。尽管这些研究报告了类似于治疗MTC的疗效预期的和可控的毒性，但他们的疗效数据并不足以支持这一适应症的进一步发展。然而，研究凡德他尼对TACE的作用有着充足的证据，众所周知,TACE通过创造缺血性肿瘤环境诱导促血管生成因子的上调。

　　凡德他尼洗脱不透射线栓塞（BTG-002814）是将2种方法结合为1种疗法的新应用，BTG-002814的安全性在一项临床前研究中进行了调查，其中1 mL BTG-002814（含100 mg 凡德他尼）的给药耐受性良好，没有产生明显的全身毒性。本次研究主要终点如下：不良事件（CTCAE，4.03版）、血浆中凡德他尼和N-去甲基凡德他尼的浓度。次要终点如下：成像检测到BTG-002814的分布；手术标本的组织病理学特征；动态对比增强（DCE）磁共振评估血流变化。探索性终点为血液生物标志物的研究。

　　该研究共有8名患者入组：2名HCC患者和6名mCRC患者。中位年龄为62.5岁。6例患者为孤立性肿瘤，1例mCRC患者有2个肿瘤，1例mCRC患者有5个肿瘤。单个肿瘤直径范围为8至82mm。所有患者都接受了BTG-002814治疗，在用BTG-002814治疗后7-21天接受了手术切除。安全性评估包括从BTG-002814给药时间到手术后28-32天的AE监测和报告。

　　所有患者都完成了BTG-002814的治疗。6名患者（75%）接受了全容量（1mL），1名接受了0.4mL，1名接受了0.9mL。所有患者在TACE后的中位时间14.0天按计划进行手术。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：凡德他尼(CAPRELSA/VANDETANIB)的作用机制和用法用量

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