Zepzelca（lurbinectedin鲁比卡丁/卢比替定）是一种烷基化药物，可结合DNA小沟中的鸟嘌呤残基，形成加合物，并导致DNA螺旋向大沟弯曲。加合物的形成会触发一系列事件，这些事件可能会影响DNA结合蛋白（包括某些转录因子）和DNA修复途径的后续活性，从而导致细胞周期紊乱并最终导致细胞死亡。鲁比卡丁（lurbinectedin）在体外抑制人单核细胞活性，并减少小鼠移植性肿瘤中巨噬细胞的浸润。

　　2020年6月15日，美国FDA批准了爵士制药公司Jazz Pharmaceuticals plc和PharmaMar公司的小分子细胞毒药物鲁比卡丁注射剂上市，用于治疗铂类化疗后转移性小细胞肺癌（SCLC）疾病进展的成年患者。基于总缓解率(ORR)和缓解持续时间(DOR)，鲁比卡丁通过加速审批程序获得批准。

　　推荐剂量

　　鲁比卡丁的推荐剂量为3.2 mg/m2进行静脉输注，输注时间应超过60分钟。每21天一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　仅当绝对中性粒细胞计数（ANC）至少为1,500细胞/mm 3且血小板计数至少为100,000/mm 3时才开始使用鲁比卡丁治疗。

　　Zepzelca（鲁比卡丁注射剂）不良反应

　　最常见的不良反应（≥20％），包括白细胞减少症，淋巴细胞减少症，疲劳，贫血，中性粒细胞减少，肌酐增加，丙氨酸转氨酶增加，血糖增加，血小板减少症，恶心，食欲下降，肌肉骨骼疼痛，白蛋白减少，便秘，呼吸困难，血液中钠和镁含量降低，天冬氨酸转氨酶增加，呕吐，咳嗽，和腹泻。

　　Zepzelca（鲁比卡丁注射剂）的警告和注意事项

　　1.血细胞计数减少。包括中性粒细胞减少和血小板减少。一些中性粒细胞减少的患者可能会发烧或全身感染（败血症），甚至导致死亡。您的医生应在您每次接受鲁比卡丁的治疗之前进行血液检查，以检查您的血细胞计数。如果您出现以下症状，请立即就医：发烧或任何其他感染迹象、疲劳、异常瘀伤或出血、皮肤苍白。

　　2.肝脏问题。肝功能检查结果升高在鲁比卡丁中很常见，也可能很严重。您的医生应在开始使用鲁比卡丁之前和治疗期间进行血液检查，以检查您的肝功能。如果您出现肝脏问题的症状，请立即就医，包括：食欲不振、恶心或呕吐、

　　Zepzelca（鲁比卡丁注射剂）药物相互作用

　　1.强和中度CYP3A抑制剂

　　避免与强效或中度CYP3A抑制剂共同给药，这可能会增加鲁比卡丁不良反应的发生率和严重程度。如果不能避免鲁比卡丁与中度CYP3A抑制剂的共同给药，如果临床上有适应症，请考虑减少鲁比卡丁的剂量。

　　2.强和中度CYP3A诱导剂

　　避免与强或中度CYP3A诱导剂共同给药。与强效CYP3A诱导剂共同给药会，可能会降低鲁比卡丁的疗效。

　　Zepzelca（鲁比卡丁注射剂）在特殊人群中使用

　　孕妇：鲁比卡丁可能会造成胎儿伤害，在使用鲁比卡丁治疗期间和末次剂量后6个月内使用有效的避孕措施。

　　哺乳期：劝告妇女在使用鲁比卡丁治疗期间以及最终剂量后至少2周内不要母乳喂养

　　儿童：在儿科患者中安全性和有效性尚未确定。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：鲁比卡丁/卢比卡丁(ZEPZELCA)治疗转移性小细胞肺癌的试验数据

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