Verzenio(abemaciclib)阿贝西利 ，曾译为玻玛西林，是一种口服靶向性CDK4/6抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。阿贝西利于2017年10月批准上市，用于治疗HR /HER2-晚期或转移性乳腺癌患者。
适应症为：
1、激素受体阳性(HR )和HER2阴性(HER2-)的乳腺癌，并且是晚期或已经转移(扩散到身体其他部位)。
2、本品与氟维司群一起用于乳腺癌激素治疗后病情恶化的女性。
3、单独使用于接受激素治疗后病情恶化的女性和男性乳腺癌，以及之前因转移性疾病而接受化疗的乳腺癌患者。
4、它与芳香化酶抑制剂一起使用，作为绝经后妇女乳腺癌的一线激素治疗。
阿贝西利用法用量：
(1)与氟维司群(Fulvestrant)联用的推荐剂量为150mg,口服，每天两次。
(2)单药用药的推荐剂量为200mg,口服，每天两次。
阿贝西利作用机制
Abemaciclib是细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4和CDK6)的抑制剂。这些激酶在与D-细胞周期蛋白结合后被。 在雌受体阳性(ER )乳腺癌细胞系中，细胞周期蛋白D1和CDK4 / 6促进视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)的磷酸化，细胞周期进程和细胞增殖。 在体外，持续暴露于abemaciclib可抑制Rb磷酸化并阻止细胞周期从G1期进入S期，从而导致衰老和凋亡。 在乳腺癌异种移植模型中，作为单一药剂或与抗雌药组合每日不间断给药的abemaciclib导致肿瘤尺寸减小。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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