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玻玛西尼/玻玛西林/阿贝西利(Verzenio/abemaciclib)

玻玛西尼/玻玛西林/阿贝西利(Verzenio/abemaciclib)
【适应症】

2017年9月底,FDA批准Verzenio (abemaciclib)用于治疗HR阳性和HER-2阴性晚期乳腺癌或转移性乳腺癌治疗。 Verzenio (abemaciclib)既可单独使用治疗化疗/内分泌疗法后转移性乳腺癌,也可与氟维司群(Fulvestrant)联用治疗HR+/HER2-的晚期或转移性乳腺癌患者。

【作用机制】

Abemaciclib是一种CD4/6激酶抑制剂,这类激酶通过连接D-细胞周期蛋白而启动,在雌激素受体阳性(HR+)的乳腺癌细胞系中,细胞周期蛋白D1与CD4/6结合能视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)的磷酸化、细胞周期进程和细胞增殖。在体外,Abemaciclib连续暴露会抑制Rb磷酸化并阻止从G1进入细胞周期的S期,导致细胞衰老和凋亡。在乳腺癌异种移植模型中,Abemaciclib单药或联合抗雌激素每天不间断给药能使肿瘤缩小。

【药品规格】

50mg,100mg,150mg,200mg 每盒14片

【副作用】

常见的不良反应包括:腹泻,中性粒细胞减少,恶心,腹痛,感染,疲乏,贫血,白细胞减少,食欲下降,呕吐,头痛,血小板减少。

【咨询途径】
4006-130-650

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【用法用量】

(1)与氟维司群(Fulvestrant)联用的推荐剂量为150mg,口服,每天两次。

(2)单药用药的推荐剂量为200mg,口服,每天两次。

参考资料:FDA、CFDA、EMSO、康必行

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