非布司他主要成份为非布佐司他,其化学名为2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。为黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。非布司他是一种新型的选择性XO酶抑制剂,别嘌醇能够抑制还原型XO,而非布司他对还原型、氧化型均有很好的抑制作用,从而抑制体内尿酸生成、迅速降低血尿酸水平。
非布司他非布司他的适应症:适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。非布司他尚无应用于继发性高尿酸血症患者的研究,因此不建议应用于尿酸盐大量升高的患者,如恶性疾病、Lesch-Nyhan综合征。因尿酸盐在血液中的饱和浓度为420μmol/L(不分性别),超过此值可引起尿酸盐结晶析出,在关节腔和其他组织中沉积。因此,《中国高尿酸血症相关疾病诊疗多学科专家共识》将血尿酸水平>420μmol/L定义为高尿酸血症(HUA)。
首次痛风发作时的血尿酸水平,男性为527μmol/L,女性为516μmol/L。男性患者最主要为饮酒诱发(25.5%),其次为高嘌呤饮食(22.9%)和剧烈运动(6.2%);女性患者最主要为高嘌呤饮食诱发(17%),其次为突然受冷(11.2%)和剧烈运动(9.6%)。
用法用量
推荐非布司他的起始剂量为40mg,每日一次。如果2周后,血尿酸水平仍不低于6mg/dl(约360μmol/L),建议剂量增至80mg,每日一次。给药时,无需考虑食物和抗酸剂的影响。2016年版《中国痛风诊疗指南》认为,将血尿酸降低至360μmol/L以下,可控制病情,促进已有痛风石的溶解,同时可预防肾病的发生。日本学者曾对比了不同剂量非布司他的降尿酸效果。经过6周治疗后,10mg/日的非布司他,可使血尿酸降低20.1%;20mg/日的非布司他,可使血尿酸降低31.5%;40mg/日的非布司他,可使血尿酸降低41.9%。血尿酸水平波动易诱发痛风急性发作。
非布司他能快速的降低血尿酸水平,在用药初期,引起急性痛风发作的概率大于别嘌醇。因此,2017年版《中国高尿酸血症相关疾病诊疗多学科专家共识》推荐非布司他的初始剂量为20~40mg,每日一次。为预防服用非布司他起始阶段的痛风发作,建议同时服用非甾体抗炎药(常规剂量的50%)或秋水仙碱(0.5~1mg/日)。预防治疗维持3~6个月,根据患者痛风性关节炎发作情况调整。在非布司他治疗期间,如果痛风发作,无需中止服药。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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