恩曲替尼是一种小分子ROS1抑制剂，可穿过血脑屏障，临床前研究中已显示出中枢治疗活性。ROS1融合为致癌驱动突变，在非小细胞肺癌（NSCLC）中约占1%-2%。高达40%的ROS1融合阳性NSCLC在诊断时发现中枢神经系统转移。克唑替尼为晚期ROS1融合阳性NSCLC的一线用药，但其中枢神经系统渗透性较差，近半数经治患者初次疾病进展为中枢神经系统孤立性的进展。既往3项I/II期临床研究（ALKA-372-001，STARTRK-1，STARTRK-2）合并分析结果中，恩曲替尼治疗ROS1融合阳性NSCLC的ORR为77%，mDOR为24.6个月；具有中枢转移的患者，颅内ORR为55%，中位颅内DOR为12.9个月；药物安全可耐受。

　　该研究疗效评估人群包括局部晚期或转移性ROS1融合阳性NSCLC，伴或不伴中枢神经系统转移。患者接受口服≥600 mg恩曲替尼，每天一次。主要研究终点为客观缓解率(ORR)和缓解持续时间(DoR)。次要研究终点包括无进展生存期(PFS)、总生存期(OS)、颅内ORR、颅内DoR、颅内PFS和安全性。

　　研究共有161例随访≥6个月的患者进行了评估。中位治疗时间为10.7个月(IQR,6.4-17.7)。

　　ORR为67.1%(n=108,95%CI,59.3-74.3)，且持续缓解(12个月DoR率，63%，中位DoR 15.7个月)。12个月的PFS率为55%(中位PFS为15.7个月)，12个月的OS率为81%(中位OS不可估计)。经盲法独立中心评估，24例基线中枢神经系统转移患者的颅内ORR为79.2%(n=19;中位颅内PFS为12.0个月(95%CI,6.2~19.3)，中位颅内DoR为12.9个月(12个月DoR率为55%)。在这次更新没有发现新的安全信号。

　　恩曲替尼对ROS1融合阳性NSCLC患者(包括中枢神经系统转移患者)仍展现出高水平的临床益处。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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