恩扎卢胺是基于前列腺癌模型中AR过度激活机制而研发的非甾体类药物，可与雄激素竞争性结合AR，抑制AR向核内移位，影响AR与DNA结合及基因转录表达。与第一代抗雄药物比卡鲁胺相比，恩扎卢胺与AR的亲和力更高，是比卡鲁胺的5~8倍，且没有激动剂活性。

　　恩扎卢胺作为第二代雄激素受体（AR）阻断剂，于2012年经美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于化疗后转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者的治疗，2014年获批用于未接受化疗的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）患者的一线治疗，现已获批用于非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）和转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）。2019年，恩扎卢胺强势登陆中国，已获批两大适应症。

　　恩扎卢胺可显著延迟nmCRPC患者疾病进展及PSA进展，并延长患者无转移生存期（MFS）、PSA倍增时间（PSADT）以及开启新的治疗时间，明显提高患者生活质量（QOL）并改善疾病预后。

　　RPOSPER研究对比了恩扎卢胺和安慰剂治疗nmCRPC患者的疗效和安全性，结果显示，与安慰剂相比，恩扎卢胺组中位MFS显著延长（36.6 vs.14.7个月），且降低影像学进展或死亡风险71%（HR=0.29，95%CI：0.24-0.35，P<0.001）。对该研究进一步随访发现，恩扎卢胺延长患者中位总生存期（OS；67 vs 56.3个月），延迟开始新的抗肿瘤治疗时间（66.7 vs 19.1个月，HR=0.29）。恩扎卢胺治疗nmCRPC患者疗效显著，因此对于常规影像技术诊断的nmCRPC患者，应尽早使用恩扎卢胺治疗。

　　当前中国mCRPC患者的一线治疗方案集中在新型内分泌药物治疗和多西他赛化疗，在此之前，已对恩扎卢胺进行过大量研究。PREVAIL研究显示，恩扎卢胺延长中位OS 2.2个月（32.4 vs 30.2个月），在第22个月时降低29%的死亡风险（HR=0.71，95%CI：0.60-0.84，P<0.001）。PREVAIL研究拓展分析显示，恩扎卢胺降低68%的影像学进展和死亡风险（HR=0.32,95%CI：0.28-0.37，P＜0.0001），在中位影像学无进展生存期（rPFS）和中位OS上具有明显优势。

　　此外，AFFIRM研究评估了恩扎卢胺在化疗后mCRPC患者中的疗效，结果显示恩扎卢胺治疗化疗后进展的mCRPC患者，能延长中位OS 4.8个月（18.4 vs 13.6个月），生存获益显著，可作为化疗后mCRPC的后线用药之一。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：服用恩杂鲁胺/安杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)需要注意什么？有哪些副作用？

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