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降脂靶向药物Inclisiran/LEQVIO的作用机制和临床研究数据

时间:2022-11-28 14:03 来源:药品咨询 作者:康必行-小梦

  Inclisiran是由诺华集团研发的一款降脂靶向药物,其商品名为Leqvio。Inclisiran的有效成分是一种小干扰RNA(siRNA)。它可以抑制前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白9(PCSK9)的合成,PCSK9是LDL-C代谢中最重要的蛋白质之一。

  Inclisiran是一种短链合成siRNA,它由2条互补的核糖核酸链组成,其中一条链起引导作用,另一条链为过客链。Inclisiran的引导链与称为RISC(RNA诱导的沉默复合物)的多蛋白复合物结合后,引导链可与PCSK9的互补mRNA杂交并诱导其降解。由于这种独特的作用机制,Inclisiran可以同时降低细胞内和细胞外PCSK9蛋白水平,从而导致LDL-C浓度的大幅降低。值得注意的是沉默复合物在mRNA降解发生后仍然保持活性。因此Inclisiran的降脂作用长期有效。

Inclisiran

  ORION I(NCT02597127)是Inclisiran的第一个多中心、随机对照II期临床试验。该研究纳入345例(69%)CVD的患者,156例(31%)正常受试者。在参加临床试验之前,全部CVD患者服用最大耐受剂量的他汀类药物或依泽替米贝30天。所有研究对象被随机分配到Inclisiran组和安慰剂组,观察终点是240天内LDL-C浓度的变化。

  该研究证实了药物剂量与其功效之间存在线性相关性。首次注射30天内,PCSK9的平均浓度降低幅度为66.2%-74.0%,LDL-C的浓度降低幅度为4.5%-50.5%,具体取决于剂量。注射180天内,PCSK9蛋白浓度的平均降低69.1%,LDL-C浓度平均降低52.6%。截止到随访终点240天,尽管与180天内相比PCSK9与LDL-C浓度有所升高,但所有亚组中LDL-C和PCSK9浓度仍有显著性降低。这些数据表明,Inclisiran降脂效果显著且有效期长。

  目前关于Inclisiran安全性的研究表明,Inclisiran治疗组和安慰剂组的不良反应发生率相当,可见Inclisiran在安全性方面表现优异。Inclisiran最常见的不良反应包括,局部轻度皮疹和色素沉着过度,咳嗽,肌肉酸痛,头痛和背痛以及急性鼻咽炎等。

  尽管临床试验中没有患者由于药物引起的严重副作用而停止用药,但应该注意的是,一名受试者发生谷氨酰转移酶和丙氨酸转氨酶水平显著升高。除了这名单例患者外,在使用和不使用他汀类药物的情况下,均未观察到不良反应的显著差异。因此从整体而言,Inclisiran的不良反应发生率较低且相对不严重,安全性相对可靠。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:INCLISIRAN/LEQVIO的作用机制和适用人群及用法用量

  更多药品详情请访问  Inclisiran  https://www.kangbixing.com/


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(责任编辑:康必行-小梦)
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