乐伐替尼是酪氨酸激酶RTK抑制剂，可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）、VEGFR3（FLT4）。乐伐替尼还可以抑制其他的RTKs，包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α（PDGFRα）、KIT、及RET，这些激酶除了发挥正常的细胞功能外，还参与到病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展。在肾癌细胞中，乐伐替尼与依维莫司联合比单药表现出更强的血管生成抑制活性及抗肿瘤活性。
药代动力学
乐伐替尼的半衰期平均为28小时，服药后1-4小时达到血药峰值。与食物同服不影响血药浓度，但会延迟乐伐替尼的吸收，血药达峰时间从2小时延迟到4小时。
乐伐替尼的血浆蛋白结合率为98-99%，主要通过肝CYP3A酶代谢，是P-gp和CYP3A诱导剂。
乐伐替尼在猴子脑组织里的血药浓度为血液里的2-14%，而且没有中枢神经毒性。
药物相互作用
与奥美拉唑等抗酸药，或BCRP、P-gp和CYP3A抑制剂，或P-gp和CYP3A诱导剂同服，不影响乐伐替尼的血药浓度。
剂量方案
乐伐替尼甲磺酸盐是胃溶胶囊，空腹或随餐口服，一天一次。乐伐替尼甲磺酸盐=1.23乐伐替尼游离碱。非小细胞肺癌可参考肝癌的临床剂量，体重大于60公斤的患者12mg（等于14.8mg甲磺酸盐）每天，体重小于60公斤的患者8mg（等于9.8mg甲磺酸盐）每天。对于体质虚弱或高龄患者，可酌情减量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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