对于非小细胞肺癌的患者，早中期的患者首选手术治疗，但是大多数患者诊断时已经到了晚期，无法进行手术，这时候化疗就成为了主要治疗手段。传统铂类等细胞毒性化疗药物的生存期也较短，而且药物副作用大，给患者带来的生存获益有限。
直到研究人员发现很多肿瘤细胞中表皮生长因子受体（EGFR）蛋白存在过度表达，这跟肿瘤细胞的生长、增殖和分化等重要过程有关。所以EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)被研发了出来，第一个研发出来的药物就是吉非替尼。它通过与细胞膜内的酪氨酸激酶区域结合，阻断EGFR的传导信号，阻止 EGFR 依赖的细胞增殖，来达到抗肿瘤的作用。
在2004年，有研究人员发现在亚洲人群和非吸烟者中吉非替尼的表现良好，通过进一步的研究发现，这些人群中EGFR基因变异的比例较高，随着更多的临床试验开展，科学家才发现，吉非替尼对于EGFR基因突变人群有着明显的优势，不仅可以显着延长这类人群的无进展生存期，而且副作用较传统化疗药物小，最常见的不良反应为腹泻（9%），其次是皮疹（6%）。而且没有在这些长期用药患者中观察到用药的晚期（滞后性）毒性，如心脏毒性、中枢神经系统毒性或者出现第二癌症。
吉非替尼也由此从二、三线治疗药物进军到指南推荐的一线治疗，特别是在我国等亚洲国家。想要达到最佳疗效，必须明确有经国家药品监督管理局批准的EGFR基因检测方法检测到的EGFR基因敏感突变，才能在医生的评估下选择吉非替尼等酪氨酸激酶抑制剂。使用期间应注意避免与CYP3A4强诱导剂或强抑制剂联合使用，以免影响药效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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