帕比司他Farydak(Panobinostat)是一种组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂,HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加，导致染色质松弛的表观遗传学改变，导致转录激活。

　　在体外，帕比司他引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累，诱导一些转化细胞的细胞周期阻滞和/或细胞凋亡。在用帕比司他治疗的小鼠的异种移植物中观察到乙酰化组蛋白水平的增加。与正常细胞相比，帕比司他对肿瘤细胞的细胞毒性更高。通过阻断组蛋白去乙酰酶发挥作用，能浓度依赖性地增加组蛋白和微管蛋白的过乙酰化，引发细胞周期终止和细胞凋亡，而不影响健康细胞。

　　帕比司他注意事项

　　1、在治疗开始前和治疗期间，应每周至少监测一次，检测全血细胞计数，开始治疗前血小板计数应≥100×109/L，ANC应≥1.5×109/L.

　　2、在治疗开始前和治疗期间应监测心电图，开始治疗前Q-TeF<450ms，如Q-TeF≥480ms，应暂停本品治疗，纠正电解质异常，如不能纠正Q-T间期延长，则应永久停药。

　　3、在治疗开始前和治疗期间，应监测电解质，包括血钾和血镁。

　　4、育龄期女性在治疗期间及治疗结束至少1个月内应采取有效避孕措施，男性患者的性伴侣应采取有效避孕措施至治疗结束后至少3个月。

　　5、本品可增加感染的发生率，如发生感染应进行针对性的治疗，如感染严重，可暂停本品的治疗。如患者存在活动性感染，不应开始本品的治疗。

　　6、治疗前及治疗期间，应定期监测肝功能，并根据肝功能情况调整剂量。

　　7、接受本品治疗的患者中25%会发生严重腹泻，监测患者临床症状，根据其严重程度，可以给予抗腹泻治疗，并暂停用药、降低剂量或永久停药。

　　8、接受本品治疗的患者可能出现严重的、甚至是致命性的心脏缺血事件、严重心律失常和心电图的变化，心律失常可以因电解质紊乱而加剧。在治疗前及治疗期间应加强监测电解质和心电图。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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