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帕比司他Farydak(panobinostat)

帕比司他Farydak(panobinostat)
【适应症】

帕比司他Farydak(panobinostat)联合Velcade(bortezomib,硼替佐米)和地塞米松(dexamethasone)用于既往接受至少2种治疗方案(包括Velcade和一种免疫调节(IMiD)药物)治疗失败的多发性骨髓瘤(myltiple myeloma,MM)患者群体。

【作用机制】

帕比司他是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。这种酶催化组蛋白和一些非组蛋白赖氨酸残基的乙酰基去除。抑制HDAC的酶活性导致组蛋白乙酰化作用增加,遗传学改变导致核染色质疏松和转录活化作用。在体外研究中,帕比司他导致乙酰化组蛋白和其它蛋白的累积并诱导细胞周期阻滞或一些转化细胞的细胞凋亡。帕比司他治疗可导致小鼠异体移植的乙酰化组蛋白水平增加,表现出对肿瘤细胞较高的细胞毒性。

【药品规格】

20mg*6s/盒。

【副作用】

最常见不良反应(发生率>20%)是腹泻、疲劳、恶心、外周水肿、食欲下降、发热和呕吐。严重不良反应包括肺炎、腹泻、血小板减少、疲劳和败血症。

【咨询途径】
4006-130-650

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【用法用量】

建议使用剂量:第一阶段治疗:第1-8个周期,每周期为3个星期(总时间为24周)。 帕比司他: 20mg口服,每日一次,每周三次,每周期使用两周休息一周。 第二阶段治疗: 第9-16个周期,每周期为3个星期(总时间为24周)。患者达到临床获益(评价标准为SD,PR,MR,nCR,或CR),没有严重的持续毒副反应,此时可考虑在修改剂量的基础上继续另外8个周期的治疗。帕比司他:20mg口服,每日一次,每周三次,每周期使用两周休息一周。

参考资料:FDA、CFDA、EMSO、康必行

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