2021年4月28日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准优先审评武田的莫博替尼（TAK-788）新药申请（NDA），以治疗经FDA批准的检测方法检测到的EGFR外显子20插入突变（20ins）并已接受过铂类化疗治疗的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者，预期2021年10月批准。而目前，尚未有针对20ins突变的靶向药物获批。

　　非小细胞肺癌（NSCLC）是肺癌最常见的类型，占所有肺癌的85％，其中EGFR 20ins患者占转移性NSCLC的1-2％，与西方人群相比，亚洲人群突变比例更高。20ins患者对一代EGFR-TKI耐药，对二代或三代EGFR-TKI的疗效尚不清楚，因此大多数患者只能选择化疗。

　　莫博替尼（TAK-788）是武田制药研发的一款小分子EGFR/HER2抑制剂，用于治疗EGFR 20ins突变晚期NSCLC患者。2020WCLC大会公布了一项I/II期EXCLAIM研究的初步结果，以及在该研究中剂量递增部分和接受过铂类化疗预处理的EGFR20ins突变NSCLC患者的结果。EXCLAIM研究纳入96名局部晚期/转移性EGFR20ins NSCLC患者，所有患者每天一次口服莫博替尼 （160mg）。  

　　研究的中位治疗时间为6.5个月，独立审查委员会（IRC）评估的ORR（cORR）为23%（22/96）、研究者评估的ORR为32%、中位无进展生存期（PFS）为7.3个月。接受铂类药物预处理的（n=114）患者中，中位治疗时间为7个月，cORR为26%（30/114）、研究者评估的ORR为35%（40/114）、中位PFS为7.3个月。12个月PFS率为33%。TAK-788在先前接受过化疗的EGFR20ins突变NSCLC治患者中初步显示出临床有效性，且安全性可控。  

　　2019年，FDA授予莫博替尼孤儿药资质，用于治疗HER2突变或EGFR突变（包括外显子20插入突变）的肺癌。2020年4月27日，莫博替尼获得了FDA的突破性治疗认证。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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