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康奈非尼(ENCORAFENIB)的作用机制与药物相互作用

时间:2022-12-15 14:48 来源:医药数据 作者:康必行-小娟

  康奈非尼Encorafenib是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。康奈非尼Encorafenib还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体与这些激酶的结合。

康奈非尼

  适应症

  康奈非尼/康奈菲尼(Encorafenib)是一种激酶抑制剂,与binimetinib联合用于治疗通过FDA批准的检测检测出的患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

  作用机制

  康奈非尼/康奈菲尼(Encorafenib)是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM.BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶,其可刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼/康奈菲尼(Encorafenib)还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体与这些激酶的结合。

  药物相互作用:

  1、强或中等CYP3A4抑制剂:伴随使用可增加恩诺非尼血浆浓度。如果无法避免同时使用,请修改康奈非尼Braftovi剂量。

  2、强或中等CYP3A4诱导剂:同时使用可降低恩诺非尼血浆浓度。避免同时使用。

  3、敏感的CYP3A4底物:与康奈非尼Braftovi同时使用可能会增加毒性或降低这些药物的功效。避免使用激素避孕药。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问  康奈非尼 https://www.kangbixing.com/drug/kangnaifeini/


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(责任编辑:康必行-小娟)
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