TEPMETKO(特泊替尼)是一种针对MET的激酶抑制剂，包括METex14跳跃突变。TEPMETKO(特泊替尼)每天给药一次，可抑制MET磷酸化和随后的下游信号通路，以抑制肿瘤生长、不依赖锚定的生长和MET依赖性肿瘤细胞的迁移。它还被证明可以抑制临床相关浓度的褪黑激素2和咪唑啉1受体。

　　肺癌是全世界最常见的癌症类型，每年新增病例超过200万。非小细胞肺癌最常见的一些症状包括慢性咳嗽恶化、咳血、喘息、不明原因的体重减轻、胸痛或痛苦的呼吸、食欲下降以及肺部感染，如支气管炎和肺炎。晚期症状包括骨痛、头痛或脑转移引起的癫痫发作以及淋巴结肿块。虽然非小细胞肺癌的确切潜在原因尚不清楚，但风险因素包括吸烟、被动吸烟、其他癌症的放射治疗、接触氡和石棉、饮用水中的砷、遗传和空气污染。约85%的肺癌为NSCLC，而在3%至5%的NSCLC病例中发现MET外显子14(METex14)跳跃性突变。非小细胞肺癌分为三型，即腺癌、鳞状细胞癌和大细胞癌。TEPMETKO(tepotinib，特泊替尼)是一种口服激酶抑制剂，被批准用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。这是一个美国食品药品监督管理局(FDA)批准的间充质上皮转化(MET)抑制剂。

　　FDA对特泊替尼的批准是基于关键的II期VISION临床试验的结果。多中心、非随机、单臂、开放标签、多队列临床试验招募了152名患有METex14跳跃改变的晚期或转移性NSCLC患者。在试验中的患者中，83名以前接受过治疗，而69名未接受过治疗。

　　临床研究的参与者每天一次口服450mg特泊替尼，直到他们的疾病进展或面临不可接受的毒性。该研究的主要疗效指标是总体反应率(ORR)，由盲法独立审查委员会(BIRC)评估，而次要结果指标是反应持续时间(DOR)。

　　未经治疗患者的ORR为43%，中位DOR为10.8个月。在先前接受过治疗的患者中，ORR也为43%，中位DOR为11.1个月。

　　在临床试验期间接受特泊替尼治疗的患者中观察到的最常见不良反应包括水肿、恶心、疲劳、肌肉骨骼疼痛、腹泻和呼吸困难。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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