依鲁替尼是一种小分子口服胶囊，先后于2013年11月13日和2014年2月12日被美国FDA批准为慢性淋巴细胞白血病（CLL）和套细胞淋巴瘤（MCL）的治疗药物。依鲁替尼在其应用中房颤的发生率较高，使患者的生存率和生活质量显著下降。依鲁替尼导致房颤的病生理机制很复杂，涉及多种通路相互作用，但其具体分子机制尚不清楚。

　　近日，研究团队完成的学术论文“Enhanced cardiomyocyte reactive oxygen species signaling promotes ibrutinib-induced atrial fibrillation”（“抗肿瘤药物依鲁替尼激活心肌细胞氧化应激信号通路增加心房颤动易感性机制”）在生物化学和分子生物学领域著名期刊Redox Biology（5年影响因子9.038，Q1，Top刊）正式发表。

　　研究首先发现依鲁替尼组应用食道burst刺激，房颤的发生率和房颤的持续时间显著增加，小鼠心房纤维化和钙循环紊乱（钙瞬变幅度下降，钙火花的增加）明显升高，表现为心房的结构重构和电重构；之后应用蛋白质组学检测方法，发现在依鲁替尼小鼠心房肌中NOX2/4、XO、线粒体的氧化应激相关蛋白显著高于对照组，更为有趣的发现是氧化应激通路能够激活肌浆网上的相关蛋白（oxCaMKII,p-CaMKII(Thr-286)and p-RyR2(Ser2814)），而用夹竹桃麻素（NADPH氧化酶抑制剂）治疗可同时抑制上述氧化应激蛋白和肌浆网上相关蛋白，并且改善钙循环，减少房颤的发生率和持续时间。此研究提示抑制NOX2/4氧化应激相关通路可能是一种潜在的房颤治疗的新方法。

　　该研究结合食道burst实验、激光共聚焦钙循环技术、蛋白质组学及分子机制验证，揭示了依鲁替尼促进房颤易感性的电生理及分子机制，另一方面为开发治疗房颤的新型靶点药物提供了实验依据。此发现为从中药方剂和天然药物中寻找新的药效物质带来希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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