RET基因是一个原癌基因，早在1985年就被发现，RET的表达和变异不仅在恶性肿瘤的发生过程中起到促进作用，还加速了肿瘤转移的速度。RET基因异常主要包括两种形式：RET基因点突变及RET基因融合。RET基因点突变常发生于甲状腺髓样癌（MTC），RET基因融合变异常见于甲状腺乳头状癌（PTC）、NSCLC，亦可见于结直肠癌、唾液腺癌、卵巢癌等其他多种癌种中。

　　RET抑制剂分为选择性和非选择性两大类,选择性RET抑制剂疗效显著,安全性好,明显优于非选择性RET抑制剂。目前国内外上市的比较重磅的选择性RET抑制剂有普拉替尼（Pralsetinib）、塞尔帕替尼（selpercatinib）。

　　普拉替尼是由基石药业和战略合作伙伴Blueprint Medicines共同开发的一款口服RET抑制剂，也是国内获批的首个单靶点RET抑制剂，用于治疗既往接受过含铂化疗的RET融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，以及用于晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌及RET融合阳性甲状腺癌患者。

　　近日，普拉替尼用于RET基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌一线治疗的扩展适应症上市申请研究最新研究数据披露。12月5日，基石药业官网发布了普拉替尼治疗RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）中国患者的疗效和安全性更新数据（ARROW试验）。该数据发布在2022年欧洲肿瘤内科学会亚洲峰会（ESMO Asia）的年会上。ARROW研究 （ClinicalTrials.gov identifier: NCT03037385) 是一项全球性I/II期临床研究，旨在评估普拉替尼在RET融合阳性NSCLC、RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)和其他RET融合的晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性和有效性。ARROW研究数据表明，普拉替尼在RET融合阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌中国患者具有优越和持久的临床抗肿瘤活性，整体安全可控。

　　多靶点RET抑制剂的靶向特异性不强，有效性较差，副作用和非靶向毒性增加。因此，深入研究更敏感、安全的特异性RET选择性抑制剂，为临床肿瘤精准治疗和个性化治疗提供了新的思路。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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