博舒替尼是一种TKI。博舒替尼抑制促进CML的BCR-ABL激酶；它也是Src家族激酶的抑制剂，包括Src、Lyn和Hck。Bosutinib抑制了在鼠骨髓细胞系中表达的18种伊马替尼耐药形式的BCR-ABL激酶中的16种，减少了在裸鼠中生长的CML肿瘤的大小，并抑制了表达伊马替尼耐药形式的BCR-ABL的小鼠骨髓肿瘤的生长。Bosutinib不抑制T315I和V299L突变细胞。
博舒替尼的适应症：新诊断的慢性期（CP）费城染色体阳性慢性粒细胞白血病（Ph+CML）。慢性期、加速期（AP）或急变期（BP）Ph+CML，对先前的治疗有抗性或不耐受性。
CML是一种慢性病程的骨髓增殖性肿瘤，约占新诊断成年人白血病的15%。酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的应用革命性地改善了CML患者的治疗和生存，单用伊马替尼治疗CML患者的生存期已接近正常预期寿命，但原发药物的不良反应和耐药复发仍存在，约有20%~30%。目前4种TKI用于CML慢性期的一线治疗药物包括伊马替尼（imatinib）、达沙替尼（dasatinib）、尼洛替尼（nilotinib）和博舒替尼（bosutinib）。伊马替尼是首诊CML的常用药物，当出现不耐受或者耐药时，再用其他TKI进行治疗，博舒替尼的疗效优于伊马替尼。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
添加康必行顾问，想问就问
