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波舒替尼/博舒替尼/伯舒替尼(Bosulif/Bosutinib)

波舒替尼/博舒替尼/伯舒替尼(Bosulif/Bosutinib)
【适应症】

博舒替尼用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药,或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。

【作用机制】

博舒替尼是一种酪氨酸酶抑制剂,可抑制CML的Bcr-Abl激酶;此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck,抑制鼠类(16/18)对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl.但Bosulif不能抑制T315I和V299L变异细胞。动物试验显示,Bosulif能减瘤,并抑制对表达Bcr-Abl基因并对伊马替尼抵抗的髓性肿瘤的生长。

【药品规格】

100mg,500mg.

【副作用】

最常见的副作用包括体液潴留(包括胸腔积液)、腹泻、头痛、恶心、皮疹、呼吸困难、出血、疲劳、肌肉骨骼疼痛、感染、呕吐、咳嗽、腹痛和发热。与药物相关的发热性中性粒细胞减少症的发生率为5%。

【咨询途径】
4006-130-650

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【用法用量】

(1)500mg,每天一次,与食物同服。

(2)如果患者到8周未达到完全血液学反应,或到12周达到了完全血液学反应而没有出现3级不良反应时,可考虑剂量调高至600mg。

(3)出现血液学和非血液学毒性反应,应考虑调整剂量。

参考资料:FDA、CFDA、EMSO、康必行

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