阿斯利康的阿卡替尼(acalabrutinib)是一种选择性Bruton酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，2022年12月28日在日本获批用于治疗初治慢性淋巴细胞白血病(CLL)（包括小淋巴细胞淋巴瘤[SLL]）成人患者。阿卡替尼之前已在日本获批用于治疗复发性或难治性CLL成人患者。

　　日本厚生劳动省(MHLW)的批准是基于两项临床试验的积极结果，包括在初治CLL成人中开展的ELEVATE-TN III期试验。该试验表明，与以化疗为基础的苯丁酸氮芥和obinutuzumab联合治疗相比，阿卡替尼联合obinutuzumab或作为单药治疗表现出显著改善的无进展生存期(PFS)。且安全性和耐受性特征与阿卡替尼的已知特征一致。

　　在中位随访58.2个月时，与苯丁酸氮芥+obinutuzumab相比，阿卡替尼+obinutuzumab使疾病进展或死亡风险降低了89%（基于风险比为0.11，95%置信区间[CI]0.07-0.16），单药治疗降低了79%（基于HR为0.21，95%CI 0.15-0.30）。

　　ELEVATE-TN期中分析的数据于2020年发表在《柳叶刀》上。此外，还向MHLW提交了一项在未经治疗的日本CLL患者中进行的I期试验，试验显示 阿卡替尼 单药的总缓解率为88.9%(95%CI：63.2，98.8%)，阿卡替尼联合 obinutuzumab 的总缓解率为100%(95%CI：66.4，100%)。

　　CLL是全球最常见的成人白血病类型，但在日本和东亚被认为是一种罕见疾病，在日本每年每100,000人中新诊断的人数少于1人。在CLL中，骨髓内有异常淋巴细胞聚集。随着异常细胞数量的增加，骨髓内产生正常白细胞、红细胞和血小板的空间变小。这可能导致贫血、感染和出血。通过BTK的B细胞受体信号转导是CLL的基本生长途径之一。

　　关于阿卡替尼(Acalabrutinib)

　　阿卡替尼(acalabrutinib)是BTK的新一代选择性抑制剂。阿卡替尼与BTK共价结合，从而抑制其活性。在B细胞中，BTK信号转导导致B细胞增殖、转运、趋化和粘附所必需的通路激活。阿卡替尼旨在帮助减缓或阻止新癌细胞的生长。阿卡替尼是一种靶向疗法。阿卡替尼在美国获批用于治疗CLL和SLL，在欧盟和全球其他几个国家获批用于治疗CLL初治和复发或难治性疾病。阿卡替尼还在美国和其他几个国家获批用于治疗既往接受过至少一种治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)成人患者。基于总缓解率，美国MCL适应症获得加速批准。该适应症的继续批准可能取决于验证性试验中临床获益的验证和描述。阿卡替尼目前尚未在欧洲或日本获批用于治疗MCL。

　　作为广泛临床开发项目的一部分，AstraZeneca和Acerta Pharma目前正在20多项公司申办的临床试验中评价阿卡替尼。目前正在评价阿卡替尼用于治疗多种B细胞血癌，包括CLL、MCL、弥漫性大B细胞淋巴瘤、华氏巨球蛋白血症、边缘区淋巴瘤和其他血液恶性肿瘤。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿卡替尼(CALQUENCE)联用奥妥珠单抗治疗慢性淋巴细胞白血病是可行的？

　　更多药品详情请访问  阿卡替尼  https://www.kangbixing.com/drug/akatini/