非布司他又名非布索坦，2004年由日本研发，2008年被欧洲EMEA批准上市，2009年被美国FDA批准上市，2013年被中国国家食品药品监督管理局批准上市。非布司他通过抑制黄嘌呤氧化酶（XO）而抑制尿酸的生成。别嘌醇能够抑制还原型XO，而非布司他对还原型、氧化型均有很好的抑制作用，因此降尿酸作用更强大，更快速。

　　作用机制

　　非布司他和别嘌醇同样属于黄嘌呤氧化酶抑制药，但其分子结构与别嘌醇和嘌呤完全不同，能通过非竞争机制与黄嘌呤氧化酶结合，抑制黄嘌呤酶活性，抑制尿酸的生成。而且，非布司他不但抑制还原型，还能抑制氧化型黄嘌呤氧化酶，因此较小剂量就能发挥强大的黄嘌呤氧化酶抑制作用。此外，非布司他不干扰嘌呤的嘧啶的代合成，因此不良反应比别嘌醇更小。

　　药动力学

　　非布司他口服后在肠道吸收，生物利用度47%，在血中和血浆蛋白结合率99.2%，主要在肝代谢，半衰期为5~8小时。在肝的代谢为非活性物质，49%通过肾排泄，45%经过粪便排泄，属于双通道排泄药物。因此用量少且不完全依赖肾排泄，因此轻中度肾功能不全的痛风患者使用时不需要调整剂量。但肝功能异常的痛风患者需要谨慎使用。

　　用法用量

　　非布司他的推荐用法是口服，每天一次用药，服药不受食物和胃酸影响，也不影响其降酸效果，因此可在一天中的任何时候服用。对这段话的正确理解应该是：饭前饭后或者饭中都可以服用非布司他，不会影响药效；食物的种类也不会影响非布司他的药效，痛风患者甚至可以用牛奶送服非布司他。但这绝不意味着痛风患者在服用非布司他以后，就可以放开对高嘌呤饮食的控制。

　　非布司他的起始剂量为40mg/d，在此剂量下用药2周后监测血尿酸水平，血尿酸不达标者，加量至80mg/d，常用剂量为40~120mg/d。非布司他40mg/d疗效与别嘌醇300mg/d相当。轻中度肾功能不全及轻度肝功能不全的痛风患者，不需要改变用药的剂量，但同样需要定期监测肝肾指标的变化。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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