阿普斯特是一种首创的口服类的选择性磷酸二酯酶-4抑制剂，对环单磷酸腺苷(cAMP)有特异性，PDE4在cAMP的水解过程中起重要作用，对PDE4的抑制作用导致细胞内cAMP水平增加，从而可抑制免疫和炎症反应。
目前尚无口服的系统药物被批准用于儿童银屑病患者。为评价口服磷酸二酯酶4抑制剂阿普斯特（Apremilast）在儿童银屑病患者中的药代动力学和安全性，研究人员展开了一项试验。
这是一项2期多中心开放性研究，纳入对象为儿童中重度斑块型银屑病患者。主要终点是药代动力学和安全性，其他终点是口味或可接受度，以及银屑病面积和严重程度指数（PASI）评分较基线水平的变化。
共有42名患者（其中青少年21名[年龄12-17岁]和儿童21名[年龄6-11岁]）接受了apremilast治疗。药代动力学模型和非房室模型分析表明，基于体重确定药物剂量，儿童组每天服用两次20mg apremilast，青少年组每天服用两次20或30mg apremilast，可达到的暴露效果（给药后0至12小时浓度-时间曲线下的面积），与成人服用每天两次的30mg apremilast效果相当。其安全性与成人的结果大体相似。大多数受试者都喜欢这种药片的味道。PASI评分较基线水平的改善在青少年(总体)中为68%，在儿童中为79%。
这项一项在儿童中进行的2期临床研究，为今后开展儿童斑块型银屑病患者3期临床研究提供了基于体重的阿普斯特给药依据。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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