中国药监局发布公告，通过优先审评审批程序附条件批准武田制药公司申报的1类创新药琥珀酸莫博替尼胶囊（商品名：安卫力/EXKIVITY）上市。主要用于治疗含铂化疗期间或之后进展且携带表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
莫博替尼（mobocertinib）是一种靶向EGFR第20外显子插入突变的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。2020年9月，莫博替尼被CDE纳入突破性治疗品种，拟用于治疗既往至少接受过一次全身化疗的携带EGFR 20号外显子插入突变的局部晚期或转移性NSCLC患者。
2021年的1/2期开放标签、非随机临床试验中，ORR为28%，DoR为17.5个月，mPFS为7.3个月，OS为24个月。安全性是可控的，最常见的治疗相关不良事件是腹泻和皮疹。
2022年9月，一项回顾性的、非干预性的、多中心的真实世界研究显示，莫博替尼（160mg QD单药治疗）的ORR为25%（4/16）（一线为1/5，其他线为3/11），DCR为75%（12/16）。所有患者的中位治疗时间（mDoT）为5.6个月。根据是否有脑转移，mDoT分别为14.8和5.4个月（P=0.01）。莫博替尼≥3级的治疗相关不良事件（TRAEs）包括腹泻（19%）、恶心（6%）和肾衰竭（6%）。数据表明莫博替尼在同情使用中的ORR（25%）与1/2期研究非常相似，明显优于单一化疗或常规 EGFR 抑制剂的历史数据。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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