伏立诺他是一组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂。伏立诺他能通过诱导细胞分化、阻断细胞周期、诱导细胞调控而发挥作用。伏立诺他治疗加重、持续和复发或用两种全身性药物治疗后无效的皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL，一种非霍奇金淋巴瘤)。CTCL是一种影响皮肤的白血细胞类型的T细胞癌。
伏立诺他是组蛋白乙酰基转移酶抑制剂，能在体内和体外抑制多种类型肿瘤细胞生长并促进其分化和凋亡。根据报道，人类端粒酶逆转录酶（hTERT）是肿瘤细胞治疗的新靶区。台湾中山医科大学李（Li）等报告，伏立诺他通过改变表观遗传下调端粒酶而发挥特异性肺癌治疗作用。
研究者用伏立诺他干预A549肺癌细胞后，应用端粒酶重复序列扩增法（TRAP）检测hTERT表达。
结果为，在人类A549肺癌细胞中，伏立诺他通过降低hTERT表达来抑制端粒酶活性。甲基化特异性PCR和hTERT启动子重亚硫酸盐基因测序法分析表明，伏立诺他通过表观调节机制抑制hTERT表达。通过下调DNA甲基转移酶，伏立诺他诱导hTERT启动子区域特定部位CpGs去甲基化。在伏立诺他干预的A549癌细胞中，DNA甲基转移酶（DNMT1和DNMT3b）有所下降。应用染色质免疫沉淀反应法（ChIP）对hTERT启动子的分析表明，伏立诺他降低无活性染色质标记物二甲基H3K9浓度水平，导致DNMT1和DNMT3b下降。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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