康奈非尼Braftovi是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。康奈非尼Braftovi还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体与这些激酶的结合。
很多患者咨询康奈非尼治疗期间要注意什么事项?
1、原发性新恶性肿瘤
服用康奈非尼也可能发生原发性新恶性肿瘤:在两药联用的临床试验中,有2.6%患者出现皮肤鳞状细胞癌(cuSCC),包括角化棘皮瘤(KA)及1.6%患者发生基底细胞癌,首次发生cuSCC/KA的中位时间为5.8个月(1.0~9.0个月);接受恩考芬尼单药治疗的患者,8%发生cuSCC/KA,1%有基底细胞癌,5%出现原发性新恶性肿瘤。开始治疗前进行皮肤病学评估,治疗期间每2个月评估1次,直至治疗停止后6个月。采用切除处置可疑的皮肤病损并进行皮肤病理学评估,对出现原发性新恶性肿瘤不推荐调整服药剂量。
2、心肌病
心肌病表现为与症状性或非症状性LVEF相关障碍,接受两药联用治疗的患者,发病率1.6%,首次发病的中位时间为3.6个月,缓解率87%。治疗前及服药后1个月,及治疗过程每2~3个月,用心电图或MUGA扫描检查射血功能,应密切监控有心肌病的患者,根据患者出现不良反应的严重程度,可中断治疗、减少比米替尼剂量或永久终止服药。
3、胚胎胎儿毒性
孕妇服康奈非尼可能引起胎儿的伤害。康奈非尼对大鼠和家兔胚胎-胎仔的发育也有影响,当给予人用临床推荐剂量恩考芬尼450 mg,大鼠和兔的药物接触量分别≥26倍和178倍,对兔而言是堕胎药,而低于此剂量,影响不明显。忠告有生育潜能的妇女,在治疗期间及末次剂量后2周应服用非甾体避孕药,因康奈非尼可能使甾体避孕药失效。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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