卡博替尼是一种激酶抑制剂，可抑制RET，MET，VEGFR-1，VEGFR-2，KIT，TRKB，FLT-3，AXL和TIE-2酪氨酸酶活性。这些酪氨酸激酶受体与正常细胞功能和病理性过程包括肿瘤细胞形成、转移、肿瘤血管生成和肿瘤微环境等有关。
卡博替尼抑制酪氨酸激酶，包括血管内皮生长因子受体1、2、3，MET和AXL，其涉及肝癌的进展和索拉非尼的耐药性的发展，以及晚期疾病的标准初始治疗。这项随机，双盲，3期试验对比评估卡博替尼与先前治疗晚期肝癌患者的安慰剂。
707例患者以2:1的比例随机分配接受卡博替尼（60 mg，每日1次）或安慰剂治疗。符合条件的患者既往曾接受过索拉非尼治疗，在至少1次全身治疗肝癌后病情进展，并且可能已经接受了多达2种先前的晚期肝癌全身治疗方案。主要终点是总体生存，次要终点是无进展生存期和客观反应率。
在第2次计划的中期分析中，试验显示卡博替尼的总生存期明显长于安慰剂。卡博替尼的中位总生存期为10.2个月，安慰剂组为8.0个月（P=0.005）。
卡博替尼中位无进展生存期为5.2个月，安慰剂组为1.9个月（P<0.001），客观反应率分别为为4％和＜1％（P=0.009）。卡博替尼组68％的患者发生3级或4级不良事件，安慰剂组36％发生不良事件。最常见的高级别事件是手掌-足底红斑感觉（卡博替尼为17％，安慰剂为0％），高血压（16％vs 2％），天冬氨酸氨基转移酶水平增加（12％vs 7％），疲劳（10％vs 4％）和腹泻（10％vs 2％）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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