近日，琥珀酸莫博替尼胶囊（以下简称“莫博替尼”）在国内获批用于治疗含铂化疗期间或之后进展且携带表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，开创了EGFR ex20ins NSCLC靶向治疗新纪元！

　　EGFR ex20ins是继ex19del和L858R的第三种常见的EGFR突变类型。EGFR ex20ins突变存在漏检风险，现有PCR的检出率不足50%，NGS检测几乎可全面覆盖。有数据显示，与常见EGFR突变相比，EGFR ex20ins突变NSCLC患者预后更差，1年PFS率仅为13%，5年OS率仅为8%3。目前临床上针对这一疾病的治疗依赖化疗为主，缺乏有效靶向治疗方案。根据一项真实世界数据显示，在缺乏针对性有效治疗情况下，晚期EGFR 20号外显子插入突变患者二线及后线治疗客观缓解率（ORR）低于10%，PFS仅为3.7个月，OS仅为13.6个月。

　　过去20年，针对这一靶点的药物研发困难主要是因为EGFR 20号外显子插入突变体形成的空间位阻导致药物结合口袋变小，且该突变同野生型EGFR结构高度相似，这两大挑战使得传统EGFR靶向药物结合受阻，导致药物研发停滞不前。

　　莫博替尼是目前首个专门设计的选择性靶向EGFR ex20ins突变的口服TKI，其独特的异丙酯结构使其对EGFR ex20ins突变能够高度亲和、强效抑制、精准选择6。对此，程颖教授介绍：“莫博替尼的成功得益于在药物结构上的创新。莫博替尼专门针对EGFR 20号外显子插入突变设计，其创新的异丙酯结构形成柔性单环核心，可以更有效地与EGFR20号外显子插入突变有效结合，具有精准选择和高度亲和的优势，从而攻克这一临床难题”。

　　近日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）批准莫博替尼作为EGFR ex20ins突变NSCLC的后线治疗。自此，我国EGFR ex20ins突变NSCLC正式开启了靶向精准治疗时代，填补了EGFR ex20ins突变靶向药物治疗的空白。并且，基于莫博替尼的优异疗效及安全性，其获得了国内外权威指南一致推荐，有望成为EGFR ex20ins突变NSCLC患者的标准选择。

　　莫博替尼获批是基于I/II 期临床试验，该试验纳入了经铂类治疗患者 PPP（Platinum-Pretreated Patients）共114例。2022年ESMO数据更新，显示莫博替尼为含铂化疗经治EGFR ex20ins突变NSCLC患者带来临床意义的长生存获益：中位PFS长达7.3个月，中位OS长达20.2个月；DCR高达78%，IRC评估的ORR为28%，INV评估ORR为35%，中位DoR长达15.8个月；安全性良好，不良反应可控可管理。

　　莫博替尼良好的疗效及安全性，让临床医生倍感鼓舞”。莫博替尼是中国首个且目前唯一（截止2023年1月10日）获批针对EGFR ex20ins突变NSCLC的口服TKI，开创了EGFR ex20ins突变靶向治疗新纪元，标志着EGFR ex20ins突变NSCLC治疗史上20年来的重大突破。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：莫博替尼(MOBOCERTINIB/TAK-788)治疗EGFR20突变患者的疗效及安全性如何？

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