前列腺癌(PCa)是男性生殖系统最常见的恶性肿瘤，在欧美国家，导致男性死亡的肿瘤中，PCa排在前三位。非甾体AR拮抗剂避免了之前甾体类AR拮抗剂常见的激素样毒副作用，扩展了临床应用。目前共有十余个非甾体AR拮抗剂上市及在研，其中氟他胺、比卡鲁胺和尼鲁米特为第一代非甾体AR拮抗剂，恩杂鲁胺为第二代产品。

　　非甾体AR拮抗剂尼鲁米特用于前列腺癌的治疗，能与雄激素受体结合而无雄激素作用，从而阻断雄激素与这些受体结合，起到抗雄激素作用，其体外抗AR活性IC50值为412nM.本品对雌性激素、孕激素和糖皮质激素受体基本无作用，因此减少了其他激素类副作用。尼鲁米特是氟他胺结构类似物，为此类第二个上市药物。

　　主要作用是与雄性激素的受体结合，阻止雄性激素与相应的受体结合，发挥抗雄性激素作用。但是尼鲁米特（nilutamide）对雌性激素、孕激素、盐或糖皮质激素受体基本无作用，因此减少了抗其他激素的副作用。尼鲁米特（nilutamide）在体内稳定，化学结构很少改变，同受体结合持久，维持作用时间长，不产生雄激素作用。如同手术或化学去势方法结合，使抗外周雄激素作用更完全。也即能使任何去势方法后肾上腺仍能分泌雄性激素的效应得到抑制，并可抑制LHRH类似物作用后最初几天内出现的睾丸素增加和作用的加强。由此，作用表现较彻底。尼鲁米特（nilutamide）口服给药，吸收迅速而完全，在血液中的药物基本上呈原药，消除半衰期约5-6小时，血浆蛋白结合率约80-84％，结合在红细胞中的药物占血药的36％。尼鲁米特（nilutamide）在肝脏中同葡萄糖醛酸或硫酸结合后经肾由尿排出，尿中原药量少，绝大部分在24小时内排出。连续多次给药，经二周才达到稳态血药浓度，其浓度高低与药量相关，无蓄积作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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