恩曲替尼(Entrectinib)和拉罗替尼(Larotrectinib)属于第一代TRK抑制剂。恩曲替尼的化学结构为N-[5-(3,5-二氟苄基)-1 H-吲唑-3-基]-4-(4-甲基哌嗪-1-基)-2-(四氢吡喃-4-氨基)-苯甲酰胺(C31H34F2N6O2)。恩曲替尼凭借其良好的抗肿瘤效果和安全性被批准用于NTRK基因融合阳性实体瘤和ROS1基因融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

　　根据近年来恩曲替尼的相关文献及临床试验，从基因融合角度出发，综述恩曲替尼治疗NSCLC的疗效和安全性，并与新旧药物进行对比，评估恩曲替尼的优劣。

　　恩曲替尼在NTRK、ROS1、ALK基因融合阳性NSCLC中具有良好的客观缓解率（57％、77％、57％），在ROS1基因融合阳性NSCLC中具有良好的中枢神经系统（CNS）活性（颅内客观缓解率55％），且所致不良事件（AEs）以1～2级居多，有望成为NSCLC的首选一线治疗药物。

　　与上市的数代酪氨酸激酶抑制剂比较，恩曲替尼的疗效优于第二、三代间变性淋巴瘤激酶（ALK）/c-ros原癌基因1酪氨酸激酶（ROS1）抑制剂色瑞替尼、劳拉替尼，不及第一代原肌球蛋白相关激酶（TRK）抑制剂拉罗替尼；其CNS活性优于拉罗替尼和第一代ALK/ROS1抑制剂克唑替尼；该药的AEs发生率略高于拉罗替尼。与最新一代在研ROS1/TRK/ALK抑制剂瑞波替尼和第二代TRK抑制剂selitrectinib比较，恩曲替尼的疗效呈现劣势，但其高CNS活性仍是其优势。

　　但由于恩曲替尼上市时间不长，尚无足够的临床应用数据，且其长期毒性也还需进一步评估，故相关研究还有待进一步完善。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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