乌帕替尼upadacitinib是一种在研口服Janus激酶亚型1（JAK1）选择性抑制剂。JAK属于细胞质酪氨酸激酶家族，其功能是传导细胞因子（如干扰素）介导的信号，共有四种JAK亚型，亚型之间有重叠的结合对象。这种激酶家族的抑制剂已经显示出治疗某些炎症性和自身免疫性疾病（如类风湿关节炎和克罗恩病）的功效。然而，第一代药物缺乏亚型选择性，导致药物的剂量依赖性副作用。
乌帕替尼（Upadacitinib）是一种JAK1抑制剂，目前在治疗多种自身免疫性疾病及炎症性疾病的临床试验中表现出了很好的疗效。Gastroenterology上发表的一项治疗溃疡性结肠炎的2期临床试验结果，在250名中重度活动性溃疡性结肠炎患者中观察到，相比于安慰剂，8周的乌帕替尼治疗可显著提升患者的临床缓解率及内镜下缓解率，并表现出了较好的安全性。
250名中重度活动性溃疡性结肠炎患者随机分为安慰剂组和不同剂量（7.5、15、30和45mg/天）的乌帕替尼组，治疗持续8周；
安慰剂组的临床缓解率为0，乌帕替尼组的临床缓解率分别为8.5%、14.3%、13.5%和19.6%；
安慰剂组的内镜下缓解率为2.2%，乌帕替尼组的临床缓解率分别为14.9%、30.6%、26.9%、35.7%；
停药26天后，乌帕替尼45mg组有一患者出现带状疱疹并伴肺栓塞和深静脉血栓；
乌帕替尼可使血脂水平和肌酸磷酸激酶升高。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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